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阿培利司是由瑞士诺华公司研发的口服PI3K抑制剂,专为携带PIK3CA基因突变的HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌患者设计。作为全球首款获FDA批准针对该基因突变的靶向药物,阿培利司通过选择性抑制PI3Kα酶活性,阻断异常激活的PI3K/AKT/mTOR信号通路,有效抑制肿瘤细胞增殖与转移。
PIK3CA基因突变在HR阳性、HER2阴性乳腺癌中发生率高达40%,此类患者对传统内分泌治疗易产生耐药性,导致疾病进展。阿培利司与氟维司群联合使用时,可显著延长无进展生存期至11个月,较安慰剂组提升近一倍;平均总生存期达39.3个月,同时推迟化疗时间,为患者争取更优生存质量。临床研究显示,该方案整体缓解率为6%,疾病控制率达58.2%,尤其对存在脏器、肺或肝转移的患者具有显著生存优势。
用药方面,阿培利司推荐剂量为每日300毫克(两片150毫克药片),随餐整片吞服,不可咀嚼或破碎。治疗需持续至疾病进展或出现不可耐受毒性。常见副作用包括高血糖(约36%)、皮疹(30%)、腹泻(25%)及乏力(42%),严重不良反应可能涉及过敏反应、肺炎或严重高血糖症。用药期间需定期监测血糖、肝功能及血常规,糖尿病患者需加强血糖管理。
阿培利司目前还没有在国内上市,国内患者暂时没有办法直接从国内购买。据了解,阿培利司原研版有在印度上市的版本价格较低,每盒150mg28粒规格的原研药标价仅需3000多元。另外,阿培利司有在老挝上市的仿制版本,价格也只需要1000多。
参考资料:https://www.piqray.com/