- 相关文章
比美替尼是一种口服的选择性MEK1/2抑制剂,由Array BioPharma公司研发,2018年经美国FDA批准用于治疗特定基因突变的不可切除或转移性黑色素瘤。其核心作用机制是通过可逆性抑制MEK1和MEK2酶活性,阻断RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的异常激活,从而抑制肿瘤细胞增殖、迁移及存活。该药物通常与BRAF抑制剂(如恩考芬尼)联合使用,通过双重阻断信号通路,增强抗肿瘤效果并延缓耐药性发生。
比美替尼的适应症主要针对BRAF V600E或V600K突变的肿瘤患者,这类突变会导致MEK-ERK通路持续活化,促进肿瘤进展。其治疗范围不仅限于黑色素瘤,还可用于BRAF突变阳性的转移性结直肠癌、非小细胞肺癌等其他实体瘤,但需严格遵循基因检测指导用药。
在用药安全性方面,比美替尼可能引发疲劳、恶心、腹泻、皮疹等常见不良反应,部分患者可能出现心肌病、肝毒性、视力障碍等严重副作用,需定期监测心功能、肝功能及眼部指标。肝功能受损患者需调整剂量,中度或重度肝损伤者建议每日30毫克,每两日一次。
目前,比美替尼还未获得我国药品监管部门的上市批准,国内患者若想使用该药物,只能从国外进行购买。在国外市场上,比美替尼既有原研药版本,也有价格相对亲民的仿制药版本可供选择。其中,港版原研药的规格为15mg*84片,一盒的售价大概在一万多元人民币;而由老挝卢修斯生产的仿制版本,价格相对便宜不少,一盒大约六千元人民币左右。
参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB11967