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比美替尼是一种口服的选择性MEK1/2抑制剂,由Array BioPharma公司研发,2018年6月在美国获批上市,主要用于治疗携带BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤。该药物通过可逆性抑制MEK1和MEK2酶活性,阻断RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的异常激活,从而抑制肿瘤细胞增殖、迁移及存活。
比美替尼通常与BRAF抑制剂(如康奈非尼)联合使用,通过双重阻断信号通路,增强抗肿瘤效果并延缓耐药性发生。其适应症严格依赖于BRAF突变状态的基因检测结果,不适用于野生型BRAF肿瘤患者。除黑色素瘤外,该药物联合疗法还获批用于BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)治疗。
在用药安全性方面,比美替尼可能引发疲劳、恶心、腹泻、皮疹等常见不良反应,部分患者可能出现心肌病、肝毒性、眼部毒性、静脉血栓栓塞等严重副作用,需定期监测心功能、肝功能、视力指标及凝血功能。中度或重度肝功能损害患者需调整剂量至每日30毫克,分两次服用。
截至当下,比美替尼在我国尚未取得上市许可,国内患者若有用药需求,只能通过从国外渠道购买来获取该药物。国外市场提供了两种选择,即原研版本和价格更具优势的仿制版本。以港版原研药为例,其规格是15mg*84片,一盒的售价通常在一万多人民币;而老挝卢修斯生产的仿制版本,价格则要低一些,一盒大约在六千元人民币上下。
参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB11967