【药品基本信息】
通用名称：伊马替尼
英文名称：Imatinib
商品名称：格列卫（Glivec）

【适应症】
伊马替尼是一种选择性酪氨酸激酶抑制剂，经国家药品监督管理局批准用于治疗特定类型的恶性肿瘤。该药主要适用于费城染色体阳性慢性髓性白血病（Ph+ CML）的慢性期、加速期或急变期患者，这是第一种针对特定基因异常开发的靶向治疗药物， revolutionized CML的治疗模式。同时，伊马替尼也被批准用于治疗KIT（CD117）阳性的不可切除或转移性胃肠道间质瘤（GIST）患者。此外，该药还适用于成人复发或难治性费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ ALL）、骨髓增生异常综合征/骨髓增殖性疾病（MDS/MPD）伴有血小板衍生生长因子受体（PDGFR）基因重排的患者，以及侵袭性系统性肥大细胞增多症（ASM）、嗜酸性粒细胞增多综合征（HES）和/或慢性嗜酸性粒细胞白血病（CEL）等适应症。临床使用前需通过细胞遗传学或分子学检测确认相应的基因突变状态。

【用法用量】
伊马替尼的标准推荐剂量需根据疾病类型和阶段个体化确定。对于慢性期CML患者，推荐起始剂量为400mg每日一次；加速期或急变期CML患者为600mg每日一次；GIST患者为400mg每日一次。该药应与食物同服并整片吞服，以一大杯水送服，可减少胃肠道刺激。如果漏服一次剂量，应立即补服，但若已接近下一次服药时间（如距离下次服药不足12小时），则跳过漏服剂量，不可服用双倍剂量。对于出现严重非血液学不良反应的患者，医生可能会建议暂时停药或剂量调整，待不良反应缓解至1级或以下后，以适当减量的方式重新开始治疗。治疗应持续至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。

【药理作用】
伊马替尼通过特异性抑制多种酪氨酸激酶受体的活性发挥抗肿瘤作用，主要靶点包括Bcr-Abl融合蛋白、c-Kit受体和血小板衍生生长因子受体（PDGFR）。这些激酶在肿瘤细胞的增殖、分化和凋亡过程中起关键作用。伊马替尼通过竞争性结合这些激酶的ATP结合位点，阻断其信号转导通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖并诱导其凋亡。临床研究显示，伊马替尼治疗慢性期CML可获得高达95%的完全血液学缓解率和85%的完全细胞遗传学缓解率，显著改善患者长期生存。

【不良反应】
伊马替尼治疗过程中可能出现的不良反应包括：
1.血液系统反应：中性粒细胞减少、血小板减少、贫血
2.消化系统反应：恶心、呕吐、腹泻、消化不良、腹痛
3.体液潴留：外周水肿、胸腔积液、腹水、体重增加
4.皮肤反应：皮疹、瘙痒、皮肤干燥
5.肌肉骨骼反应：肌肉痉挛、关节痛、骨痛
6.全身性反应：疲劳、乏力、发热
7.其他：头痛、头晕、肝功能异常

其中，血液学毒性和体液潴留是需要特别关注的严重不良反应。约10-20%的患者会出现3-4级中性粒细胞减少，通常在治疗最初几个月内发生。用药期间应定期监测血常规和肝功能，如出现严重感染征象、呼吸困难或体重快速增加等症状应立即就医。大多数不良反应可通过对症治疗或剂量调整得到控制。

【药物相互作用】
伊马替尼与某些药物可能产生重要相互作用：
1.CYP3A4强效抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑）可能显著增加伊马替尼的血药浓度
2.CYP3A4强效诱导剂（如利福平、苯妥英）可能降低伊马替尼的血药浓度
3.华法林等抗凝剂：伊马替尼可能抑制其代谢，增加出血风险
4.辛伐他汀等经CYP3A4代谢的药物：伊马替尼可能增加其血药浓度
患者在服用伊马替尼期间如需使用其他药物，包括非处方药和中药，应提前咨询医生或药师，避免潜在的药物相互作用。

【特殊人群用药】
1.肝功能不全患者：应谨慎使用并考虑剂量调整
2.肾功能不全患者：肌酐清除率低于20mL/min的患者剂量应减少50%
3.老年人：65岁以上老年患者无需调整剂量，但应密切监测不良反应
4.儿童：安全性和有效性已在2岁以上儿童中确立
5.孕妇：可能对胎儿造成伤害，育龄期女性治疗期间应采取有效避孕措施
6.哺乳期妇女：应停止哺乳或停止用药

【储存条件】
伊马替尼应储存在25°C以下的干燥环境中，避免阳光直射。保持药品在原包装中，防止受潮。请将药品放在儿童接触不到的地方。过期药品应按照当地规定妥善处理。

【注意事项】
1.治疗前应评估患者的肝功能、肾功能和血常规
2.治疗期间定期监测血常规（每周一次直至稳定，后每月一次）、肝功能和体重变化
3.出现严重体液潴留时应及时就医，必要时使用利尿剂治疗
4.告知医生正在使用的所有药物，包括处方药、非处方药和草药制剂
5.育龄期患者应采取可靠避孕措施，治疗期间及停药后至少14天内应继续避孕
6避免食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁，可能影响药物代谢
7.严格遵医嘱用药，不可自行调整剂量或停药

伊马替尼作为靶向治疗的里程碑式药物，为CML和GIST患者提供了革命性的治疗选择。患者在使用过程中应密切配合医生的治疗监测计划，及时报告任何不适症状，以获得最佳的治疗效果。随着医保覆盖的推进和仿制药的可及性提高，更多中国患者将能够从这一重要靶向药物中获益。

参考资料：https://www.gleevec.com/