恩杂鲁胺是由辉瑞公司与安斯泰来公司联合研发的一种口服雄激素受体抑制剂，于 2012 年首次在美国获批上市，2019 年在我国获批，主要用于前列腺癌的靶向治疗，凭借精准的作用机制和明确的疗效，为不同阶段前列腺癌患者提供了重要的治疗选择。

在适应症方面，恩杂鲁胺作为雄激素受体抑制剂，适用范围覆盖前列腺癌的多个关键阶段。首先，它可用于治疗去势抵抗性前列腺癌，这类患者通常在接受去势治疗（包括手术去势或药物去势）后，前列腺特异性抗原（PSA）水平仍持续升高，肿瘤仍持续进展，恩杂鲁胺能通过抑制雄激素受体活性，延缓疾病进展；其次，对于转移性去势敏感性前列腺癌患者，即肿瘤已发生转移，但仍对去势治疗敏感的患者，恩杂鲁胺可与去势治疗联合使用，进一步控制肿瘤扩散，延长患者生存期；此外，对于生化复发且有高危转移风险的非转移性去势敏感性前列腺癌患者，在出现生化复发（PSA 水平升高但未发现明确转移灶）且经评估存在较高转移风险时，使用恩杂鲁胺可有效降低转移发生的概率，改善患者预后。

用法用量上，针对前列腺癌成人患者，恩杂鲁胺的常用剂量为每日一次口服 160 毫克，具体规格为四粒 40 毫克胶囊，患者可在一天中的任意时间服用，饭前饭后均可，无需与食物同服，服用时需整粒用水吞服，不可打开、咀嚼或溶解胶囊，以确保药物能完整进入胃肠道并按预期释放。若患者在服药期间出现漏服，想起后若距离下一次服药时间较近，无需补服错过的剂量，直接按正常时间服用下一次剂量即可，不可一次性服用双倍剂量，以免增加不良反应风险。

从药理作用来看，恩杂鲁胺通过多种机制抑制雄激素受体信号通路，进而发挥抗肿瘤作用。它能竞争性结合雄激素受体的配体结合域，阻止雄激素（如睾酮）与受体结合；同时，还能抑制雄激素受体的核转位过程，减少受体进入细胞核内与 DNA 结合的机会；此外，恩杂鲁胺还可干扰雄激素受体与 DNA 上的雄激素反应元件结合，抑制下游靶基因的转录和表达，从而阻断雄激素介导的癌细胞生长、增殖信号，促使前列腺癌细胞凋亡，控制肿瘤进展。

不良反应方面，恩杂鲁胺常见的不良反应包括疲劳、乏力、潮热、关节痛、肌肉疼痛、头痛、头晕等，这些反应多为轻至中度，多数患者可耐受。部分患者可能出现高血压、恶心、腹泻、食欲下降等症状，少数患者可能出现严重不良反应，如癫痫发作（尤其在有癫痫病史或同时使用可能降低癫痫发作阈值药物的患者中风险较高）、过敏反应（表现为皮疹、瘙痒、呼吸困难等）、肝功能异常（如转氨酶升高）等，一旦出现严重不良反应，需立即停药并及时就医处理。

注意事项上，有癫痫病史或癫痫发作风险因素（如脑损伤、脑血管疾病、同时使用抗精神病药物等）的患者，使用恩杂鲁胺前需充分评估风险，用药期间需密切监测，一旦出现癫痫发作，应永久停药；用药期间需定期监测血压，若出现血压持续升高，应及时调整降压治疗方案；孕妇、哺乳期妇女禁用该药物，因其可能对胎儿或婴儿产生严重不良影响；男性患者在使用恩杂鲁胺期间及停药后一段时间内，应采取有效的避孕措施，避免导致伴侣怀孕；此外，患者在用药期间若需同时使用其他药物（包括处方药、非处方药、保健品等），需提前告知医生，以避免药物间相互作用影响药效或增加不良反应风险。如果患者有更多关于这种药物方面的问题，请咨询您的主治医生进行了解。

参考资料：https://www.xtandi.com/