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恩杂鲁胺是一种口服的新型雄激素受体抑制剂,通过阻断雄激素与受体的结合、抑制受体核转运及DNA相互作用,有效抑制前列腺癌细胞增殖并诱导其凋亡。该药物由美国Medivation公司与日本安斯泰来公司联合开发,2012年首次在美国获批,2019年在中国上市,主要用于治疗去势抵抗性前列腺癌(CRPC)及有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC)。
恩杂鲁胺与恩扎卢胺实为同一种药物的不同译名,其核心成分均为Enzalutamide,但在临床应用中需关注以下细节差异:
作用机制与疗效
恩杂鲁胺通过多靶点抑制雄激素受体信号通路,不仅阻断雄激素结合,还抑制受体核移位及DNA结合,从而更全面地阻断肿瘤生长。临床研究显示,其治疗转移性去势抵抗性前列腺癌时,可显著延长患者无进展生存期及总生存期,尤其对未接受化疗的患者疗效更优。
适应症范围
恩杂鲁胺的适应症涵盖去势抵抗性前列腺癌的全病程管理,包括非转移性及转移性阶段。此外,它还可用于雄激素剥夺治疗失败后的转移性去势抵抗性前列腺癌患者,以及具有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌患者。
用药方案与剂量
恩杂鲁胺的推荐剂量为每日160毫克(4粒40毫克软胶囊),口服,可随餐或空腹服用。对于出现≥3级毒性或不可耐受不良反应的患者,需暂停用药1周或直至症状缓解至≤2级,之后可恢复原剂量或减量至120毫克/日或80毫克/日。
副作用管理
恩杂鲁胺的常见副作用包括乏力、高血压、腹泻等,严重副作用如癫痫发作、后部可逆性脑病综合征等需密切监测。老年患者及肝肾功能不全者无需调整剂量,但重度肾功能不全或终末期肾病患者需慎用。
参考资料:https://www.xtandi.com/