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胍法辛是一种选择性α₂A肾上腺素能受体激动剂,最初作为抗高血压药物开发,后因其在神经精神领域的独特作用机制,逐渐成为治疗注意缺陷多动障碍(ADHD)的重要药物。该药物通过高选择性激活前额叶皮层中的α₂A受体,增强去甲肾上腺素信号传导,从而改善执行功能、注意力分配和冲动控制,同时对α₂B/α₂C受体亲和力较低,减少了镇静、低血压等副作用的发生。
在高血压治疗中,胍法辛通过抑制中枢交感神经活性,降低外周血管阻力与心率,实现平稳降压。其效价约为可乐定的1/10,但镇静作用更弱,且半衰期较长,每日一次给药即可维持24小时血药浓度稳定。不过,该药物可能引发口干、嗜睡、直立性低血压等不良反应,突然停药还可能引发头痛、心悸等迟发性反应,因此需严格遵医嘱调整剂量。
近年来,胍法辛在ADHD治疗领域的应用日益广泛。其缓释制剂通过优化药代动力学,避免了血药浓度波动导致的疗效波动或副作用加重,尤其适用于对兴奋剂不耐受、共病焦虑或学习困难的患儿。临床研究显示,该药物可显著改善ADHD评分,并在家庭关系、学习能力、社交功能等方面带来综合提升。此外,胍法辛无成瘾风险,长期耐受性良好,为患儿提供了更安全的治疗选择。
胍法辛目前已有仿制版在国内上市,但国内上市时间较短可能国内患者可能暂时较难购买。国外原研药的版本有日版,常见的规格有1mg*140片、3mg*140片,大约三千多人民币(受汇率影响价格可能会发生波动)。暂时没有上市的胍法辛仿制药。
参考资料:https://www.drugs.com/mtm/guanfacine.html