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布加替尼是武田制药研发的第二代ALK酪氨酸激酶抑制剂,专为治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)设计。该药物通过独特的二甲基氧化磷(DMPO)结构增强与ALK蛋白的结合力,不仅能有效抑制多种ALK融合类型及耐药突变,还具备穿透血脑屏障的能力,尤其对脑转移病灶的控制效果显著。
布格替尼的推荐用法为口服,每日一次。治疗初期需采用剂量递增方案:前7天每日服用90毫克,若耐受良好,第8天起剂量增至每日180毫克。药物可与食物同服或空腹服用,但需整片吞服,不可压碎、咀嚼或掰断。若因漏服、呕吐或其他非不良反应原因暂停用药达14天及以上,重新用药时需再次从每日90毫克开始,连服7天后增至既往耐受剂量。
剂量调整需根据个体耐受性进行:若90毫克剂量无法耐受,首次减量至60毫克/日,若仍不耐受则永久停药;若180毫克剂量无法耐受,依次减量至120毫克/日、90毫克/日,最终若60毫克/日仍不耐受则停药。剂量减少后不可随意增加。
用药期间需密切监测不良反应,常见副作用包括恶心、腹泻、疲劳、头痛、高血糖及肌酸磷酸激酶(CPK)升高等。若出现间质性肺病(ILD)/肺炎、严重高血压、心动过缓或视力障碍等症状,需暂停用药并进行医学评估,根据严重程度决定是否减量或终止治疗。此外,药物可能引起光敏反应,建议用药期间及停药后5天内限制日光暴露,外出时佩戴帽子、穿防护服,并使用SPF≥30的防晒霜。
参考资料:https://www.alunbrig.com/