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伊布替尼和泽布替尼均属于口服布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,核心作用机制都是通过抑制 BTK 活性阻断 B 细胞受体信号通路,从而抑制 B 细胞恶性肿瘤的生长与扩散,临床均用于治疗慢性淋巴细胞白血病、套细胞淋巴瘤等 B 细胞相关血液疾病,但二者在靶点选择性、药代动力学特性及安全性表现上存在明显区别。
在靶点选择性方面,泽布替尼对 BTK 的特异性更高,能更精准地结合 BTK 活性位点,对 EGFR、ITK 等其他激酶的抑制作用显著低于伊布替尼。这种高选择性使得泽布替尼在发挥抗肿瘤作用的同时,因影响其他激酶引发的不良反应风险更低,比如减少皮疹、腹泻等皮肤和胃肠道不适,以及对免疫功能的干扰更小。
药代动力学特性上,二者存在差异。泽布替尼口服后血药浓度达峰时间更快,且在体内的代谢途径相对更简单,与其他药物发生相互作用的可能性低于伊布替尼,这对合并基础疾病、需同时服用多种药物的患者更为友好,减少了用药方案调整的复杂性。而伊布替尼代谢途径涉及多种酶,与部分药物联用时需更谨慎评估相互作用风险。
安全性表现上,基于靶点选择性的差异,泽布替尼整体不良反应谱更温和。伊布替尼可能出现的出血、心律失常等不良事件发生率相对更高,部分患者可能因这些不良反应需要调整剂量或停药;泽布替尼在这些严重不良反应的发生风险上更低,患者耐受性更好,更利于长期持续治疗,不过具体安全性仍需结合患者个体情况,在医生指导下监测用药。
参考资料:https://www.imbruvica.com/