【药品基本信息】

通用名称：阿昔替尼
英文名称：Axitinib
商品名称：英立达（Inlyta）

【适应症】

阿昔替尼是一种选择性血管内皮生长因子受体（VEGFR）抑制剂，经国家药品监督管理局批准用于治疗晚期肾细胞癌（RCC）。具体适用范围包括：

1.与阿维鲁单抗联合用于晚期肾细胞癌患者的一线治疗

2.与帕博利珠单抗联合用于晚期肾细胞癌患者的一线治疗

3.作为单药治疗用于先前接受过一种全身治疗方案失败的晚期肾细胞癌患者
肾细胞癌是最常见的肾脏恶性肿瘤，约占所有肾癌病例的90%。临床使用前需通过专业医疗评估确认患者是否符合用药指征，并建议进行基因检测以评估治疗效果。

【用法用量】

阿昔替尼的推荐用药方案需根据治疗目的个体化制定：

1.单药治疗：推荐起始剂量为5mg，每日两次口服，间隔约12小时

2.联合治疗：与免疫检查点抑制剂联合使用时，需参照联合用药的具体剂量指南
本品应整片吞服，不可压碎或咀嚼。可在空腹或餐后服用，但建议固定服药时间以保持血药浓度稳定。如果漏服一次剂量，应在下次服药前尽快补服，但若距离下次服药时间不足6小时则应跳过此次剂量，不可服用双倍剂量。对于出现不良反应的患者，医生可能会建议暂时停药或剂量调整（最低可调整至2mg每日两次）。治疗应持续至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。

【药理作用】

阿昔替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，主要通过选择性抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3）的活性发挥抗肿瘤作用。这些受体在肿瘤血管生成和肿瘤细胞生长中起关键作用。阿昔替尼通过阻断这些信号通路，抑制肿瘤血管生成，切断肿瘤的血液供应，同时直接抑制肿瘤细胞的增殖和存活。临床研究显示，阿昔替尼治疗晚期肾细胞癌可显著延长无进展生存期，联合免疫治疗时可进一步提高客观缓解率。

【不良反应】

阿昔替尼治疗过程中可能出现的不良反应包括：

1.消化系统反应：腹泻、恶心、呕吐、食欲下降、体重减轻

2.心血管系统反应：高血压、血栓栓塞事件

3.皮肤反应：手足综合征（掌跖红肿疼痛）、皮疹、皮肤干燥

4.内分泌异常：甲状腺功能减退

5.全身性反应：疲劳、乏力、发音困难

6.实验室检查异常：肝酶升高、肌酐升高、低钙血症
其中，高血压和肝功能异常是需要特别关注的严重不良反应。用药期间应定期监测血压和肝功能，如出现严重头痛、视力模糊、皮肤或眼白发黄等症状应立即就医。大多数不良反应可通过剂量调整或对症治疗得到控制。

【药物相互作用】

阿昔替尼主要通过CYP3A4酶代谢，与以下药物合用时需特别注意：

1.CYP3A4强效抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑）可能显著增加阿昔替尼的血药浓度

2.CYP3A4强效诱导剂（如利福平、苯妥英）可能降低阿昔替尼的血药浓度

3.抗高血压药物可能需要调整剂量以控制药物引起的高血压

4.其他抗肿瘤药物合用时需注意毒性叠加效应
患者在服用阿昔替尼期间如需使用其他药物，包括非处方药和中药，应提前咨询医生或药师。

【特殊人群用药】

1.肝功能不全患者：中度肝功能损害患者应减量至起始剂量的50%，重度肝功能损害患者禁用

2.肾功能不全患者：轻中度肾功能损害患者无需调整剂量，重度肾功能损害患者需谨慎使用

3.老年人：65岁以上老年患者无需调整剂量，但需密切监测不良反应

4.儿童：安全性和有效性尚未确立

5.孕妇：可能对胎儿造成伤害，育龄期女性治疗期间及停药后2周内应采取有效避孕措施

6.哺乳期妇女：应停止哺乳或停止用药

【储存条件】

阿昔替尼应储存在30°C以下的干燥环境中，避免阳光直射。保持药品在原包装中，防止受潮。请将药品放在儿童接触不到的地方。过期药品应按照当地规定妥善处理，不可随意丢弃。

【注意事项】

1.治疗前应评估患者的基础血压、肝功能和甲状腺功能

2.治疗期间定期监测血压（第一周每日监测，之后至少每周一次）、肝功能（每2-4周）、甲状腺功能和电解质

3.出现严重腹泻或呕吐时应及时就医，避免脱水

4.手术前至少7天应暂停用药，以减少伤口愈合问题

5.育龄期患者应采取可靠避孕措施

6.避免食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁，可能影响药物代谢

7.严格遵医嘱用药，不可自行调整剂量或停药

阿昔替尼作为晚期肾细胞癌的重要治疗选择，为患者提供了延长生存期和提高生活质量的希望。患者在使用过程中应密切配合医生的治疗监测计划，及时报告任何不适症状，以获得最佳的治疗效果。

参考链接：https://www.drugs.com