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瑞波西利是口服选择性细胞周期蛋白依赖性激酶 4/6(CDK4/6)抑制剂,是 HR+、HER2 - 晚期或转移性乳腺癌靶向治疗的重要药物。其作用机制是特异性抑制 CDK4/6 激酶活性,阻断细胞从 G1 期向 S 期转化,抑制肿瘤细胞增殖,相比传统化疗,对正常细胞损伤更小,治疗特异性更高。
适应症上,它常与芳香化酶抑制剂(如来曲唑)联用,作为绝经后 HR+、HER2 - 晚期乳腺癌初始内分泌治疗方案;也可联合氟维司群,用于内分泌治疗后进展的患者,绝经前 / 围绝经期患者需搭配促性腺激素释放激素激动剂抑制卵巢功能。
用法用量为每日口服 600mg,连服 21 天停药 7 天为一个 28 天周期,可空腹或随餐服用,需整粒吞服,不可破坏药片,剂量需依患者耐受性、肝肾功能及药物相互作用调整。
安全性方面,常见中性粒细胞减少症、恶心、疲劳等不良反应,中性粒细胞减少症可能较严重,需定期查血常规;少数人出现肝功能异常或 QT 间期延长,用药前后需监测肝功能与心电图。有 QT 间期延长史、电解质紊乱者慎用,孕妇哺乳期女性禁用,育龄期女性治疗期间及停药后需做好避孕。
瑞波西利原研药已经在国内上市,且纳入医保,片剂常见的规格有200mg*63片,每盒售价可能在四千多人民币。在海外上市的欧洲版瑞波西利原研药,常见的规格有200mg*21片、200mg*42片、200mg*63片,每盒售价可能在两万多人民币,而印度原研版的瑞波西利,每盒售价可能在两千多人民币。同时海外已经有瑞博西利仿制药上市出售,两者的药物成分基本一致,如老挝卢修斯制药生产的规格200mg*21片每盒售价可能在一千多人民币。
参考资料:https://us.kisqali.com/