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鲁卡帕尼是一种口服小分子聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂,通过阻断PARP-1、PARP-2和PARP-3酶的活性,干扰癌细胞DNA损伤修复机制,尤其对携带BRCA基因突变的肿瘤细胞具有靶向杀伤作用。该药物于2016年12月获美国FDA批准上市,成为全球首个用于复发性卵巢癌的PARP抑制剂,后续适应症扩展至前列腺癌和胰腺癌领域。
在卵巢癌治疗中,鲁卡帕尼适用于铂敏感或铂耐药复发、且存在BRCA突变的晚期患者。临床研究显示,其单药治疗可使客观缓解率达54%,中位无进展生存期延长至10.8个月。对于前列腺癌患者,TRITON2试验证实,携带BRCA突变的转移性去势抵抗性前列腺癌患者接受鲁卡帕尼治疗后,客观缓解率达44%,中位持续缓解时间未达到。该药物通过抑制PARP酶与DNA的结合,增加PARP-DNA复合物形成,导致癌细胞DNA损伤累积并触发凋亡。
用药方案为每日两次、每次600毫克口服,可与食物同服。常见不良反应包括疲劳、恶心、贫血和转氨酶升高,3-4级不良反应发生率约20%,需通过剂量调整管理。值得注意的是,鲁卡帕尼可能引发骨髓增生异常综合征或急性髓系白血病,治疗期间需每月监测血常规。
截至目前,鲁卡帕尼尚未在中国大陆地区正式上市销售,因此暂未被纳入国家医保药品目录,无法通过医保途径报销。根据公开信息,该药物于2016年12月获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,其海外流通版本的标准规格为每盒60片(单片剂量300毫克),市场售价约为人民币38,000元。需要特别说明的是,目前全球范围内尚未有通过监管机构认证的鲁卡帕尼仿制药品上市流通。
参考资料:https://www.drugs.com/mtm/rucaparib.html