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厄洛替尼是一种分子靶向治疗药物,属于表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)。这种药物通过口服给药,能够特异性地抑制癌细胞内部一种名为表皮生长因子受体(EGFR)的蛋白质活性。EGFR在正常细胞中负责调控细胞的生长与分裂,但当其发生突变时,会持续向细胞发送增殖信号,导致细胞不受控制地疯狂分裂,从而形成肿瘤。厄洛替尼的作用机制正是精准地阻断这一异常激活的信号通路,进而抑制肿瘤细胞的生长并诱导其凋亡。
厄洛替尼在临床上的主要应用是治疗特定类型的非小细胞肺癌。非小细胞肺癌是肺癌中最常见的类型,但并非所有患者都适用此药。它的适用性高度依赖于肿瘤细胞的基因检测结果。当肿瘤细胞存在特定的“EGFR激活突变”(最常见的是19号外显子缺失突变或21号外显子L858R点突变)时,厄洛替尼才能发挥出最佳疗效。对于携带这些突变的晚期非小细胞肺癌患者,尤其是肺腺癌患者,厄洛替尼可以作为一线治疗选择,显著延长患者的无进展生存期,并改善生活质量。其疗效相较于传统化疗更为精准,副作用也有所不同,为患者提供了重要的治疗选择。
此外,厄洛替尼也与其他药物联合用于治疗晚期胰腺癌。在与吉西他滨联合用药时,它被批准用于一线治疗转移性胰腺癌。虽然其对胰腺癌的疗效提升幅度不如在优势突变肺癌中那样显著,但这一联合方案仍是临床治疗指南中的一部分,为部分患者带来了生存获益。
然而,厄洛替尼的治疗过程也伴随着一系列特有的不良反应。最常见的是皮肤相关毒性,如痤疮样皮疹、皮肤干燥瘙痒和甲沟炎,此外还有腹泻、口腔溃疡等。这些副作用通常可管理,但需要密切监测和及时处理。更严重但较少见的副作用包括间质性肺病,这是一种可能危及生命的肺部炎症,需要立即就医。
值得注意的是,几乎所有接受厄洛替尼治疗的患者最终都会产生耐药性,导致疾病再次进展。耐药机制通常与EGFR基因出现新的突变(如T790M突变)有关。一旦发生耐药,医生需要再次进行基因检测,并据此更换后续的靶向药物(如奥希替尼)或调整治疗方案。
总而言之,厄洛替尼(特罗凯)是肿瘤精准医疗时代的一个代表性药物。它并非适用于所有癌症,其价值在于针对具有特定基因标记(EGFR突变)的非小细胞肺癌患者提供高效、低毒的治疗方案,深刻改变了这类晚期患者的治疗格局和生存预期,同时也凸显了现代癌症治疗中基因检测不可或缺的重要地位。
参考资料:https://en.wikipedia.org/wiki/Erlotinib