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阿昔替尼(英立达)药物相互作用禁忌及合并用药风险提示

阿昔替尼(Axitinib,商品名英立达)是一种激酶抑制剂,适用于晚期肾细胞癌的治疗,包括与免疫检查点抑制剂(如阿维鲁单抗或帕博利珠单抗)联合用于一线治疗,或作为单一药物用于既往全身治疗失败后的患者。作为一种多靶点抑制剂,阿昔替尼通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)等酪氨酸激酶,阻断肿瘤血管生成和进展。然而,其使用过程中需特别注意药物相互作用及合并用药风险,以确保治疗安全性和有效性。

阿昔替尼主要通过肝脏细胞色素P450酶系统(尤其是CYP3A4/5)代谢,因此与影响该酶活性的药物合用时可能发生显著相互作用。强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素等)会抑制阿昔替尼的代谢,导致其血药浓度升高,增加不良反应风险,如高血压、腹泻、疲劳、肝毒性等。相反,强效CYP3A4诱导剂(如利福平、卡马西平、圣约翰草等)可能加速阿昔替尼的代谢,降低其血药浓度,影响疗效。因此,在使用阿昔替尼期间,应避免联合使用上述药物;若必须使用,需在医生指导下调整剂量并密切监测。

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此外,阿昔替尼可能加重其他药物引起的不良反应。例如,与抗高血压药物合用时,需注意其本身可能导致高血压,需定期监测血压并调整降压方案;与肝毒性药物合用时,可能增加肝功能损伤风险,需监测肝酶指标;与免疫抑制剂或其他抗肿瘤药物合用时,可能叠加骨髓抑制、黏膜炎症或皮肤反应等副作用。尤其当阿昔替尼与阿维鲁单抗或帕博利珠单抗联合使用时,需警惕免疫相关不良反应的协同效应,如皮疹、肝毒性和甲状腺功能异常。

患者在使用阿昔替尼期间,应告知医生所有正在使用的药物,包括处方药、非处方药、中药或保健品。医生需根据患者具体情况评估相互作用风险,制定个体化用药方案。同时,患者需遵循推荐剂量(起始剂量5mg每日两次),避免自行调整或与其他药物随意联用。

总之,阿昔替尼的疗效和安全性高度依赖合理的药物管理。通过避免禁忌合并用药、监测潜在相互作用及及时处理不良反应,可最大程度降低治疗风险,改善患者预后。

 

参考链接:https://www.drugs.com

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