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卡帕塞替尼(Capivasertib),也被称为Truqap或LuciCapiva,是一种针对特定癌症类型的靶向治疗药物,主要用于治疗携带RET基因融合或突变的晚期或转移性实体瘤患者。RET基因异常是多种癌症的驱动因素,包括非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌和甲状腺乳头状癌等。这类变异会导致细胞信号通路异常激活,促进肿瘤生长和扩散。卡帕塞替尼通过精准抑制RET蛋白的活性,阻断下游促癌信号的传递,从而抑制肿瘤进展,为传统治疗无效的患者提供了新的选择。
作为高选择性RET抑制剂,卡帕塞替尼在临床试验中展现出显著的抗肿瘤活性。其分子结构经过优化,能够强力结合RET激酶结构域,有效抑制多种常见RET融合和突变形式。与早期多激酶抑制剂相比,卡帕塞替尼对RET靶点的特异性更高,脱靶效应更少,因此减少了因抑制其他激酶(如VEGFR2)导致的副作用,如高血压和蛋白尿等。这种特性使其在疗效和安全性之间取得了更好的平衡。
临床研究数据显示,卡帕塞替尼对经治RET融合阳性非小细胞肺癌患者的客观缓解率可达60%以上,中位无进展生存期超过16个月。对于甲状腺癌患者,该药物同样表现出持久的肿瘤缩小效果。此外,卡帕塞替尼还显示出良好的中枢神经系统渗透性,对脑转移病灶具有控制作用。常见不良反应包括肝功能异常、水肿和疲劳,但多数为轻度至中度,可通过剂量调整或对症处理得到管理。目前该药物已在多个国家和地区获得批准,成为RET驱动型癌症的重要治疗选择,并持续在更广泛适应症中进行探索性研究。
目前卡帕塞替尼暂时没有在国内上市,当然也没办法纳入国内的医保报销项目,国内患者暂时没办法直接从国内进行购买。国外欧洲版原研药价格大约六万多元,比较便宜的是老挝仿制药,价格大约三千多元。如果患者有卡帕塞替尼方面的需要,请咨询药纷享医学顾问进行了解。
参考链接:https://go.drugbank.com/drugs/DB12218