他拉唑帕尼（Talazoparib）的适应症

2018年10月16日，FDA批准他拉唑帕尼（Talazoparib），一种口服PARP抑制剂，用于治疗患有有害或疑似有害种系BRCA突变阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌的成人。6种系BRCA突变的存在必须通过FDA批准的伴随诊断BRACAnalysis CDx试验进行鉴定。通过此次批准，他拉唑帕尼成为第四种可用的PARP抑制剂，也是FDA批准的第二种用于治疗种系BRCA突变阳性晚期乳腺癌患者的PARP抑制剂，是美国批准的第四种PARP抑制剂。

他拉唑帕尼阻止PARP介导的癌细胞DNA损伤修复，允许损伤累积和PARP-DNA复合物标记。通过易错的二级修复途径修复相关错误也可能导致他拉唑帕尼的细胞毒性。

他拉唑帕尼抑制PARP酶，PARP酶在DNA修复中起作用。在DNA修复基因(包括BRCA2和BRCA1)有缺陷的癌细胞系中进行的研究表明，他拉唑帕尼诱导的细胞毒性可能涉及阻断PARP酶活性和增加PARP-DNA复合物的形成。这种作用导致DNA损伤、细胞增殖减少和细胞凋亡。

他拉唑帕尼还没有在国内上市，因此患者无法在国内进行购买，只能通过国外渠道购买他拉唑帕尼。国外分为原研药和仿制药，原研药主要是辉瑞原研药，价格比较高昂，大约18700元左右，规格为0.25mg*30；仿制药主要是老挝仿制药，规格为1mg*30，价格大约4000元左右。原研药同仿制药药物成分基本一致。