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他拉唑帕尼(Talzenna)主要用于治疗患有有害或疑似有害生殖系乳腺癌易感基因(BRCA)突变(gBRCAm)人表皮生长因子受体 2(HER2)阴性局部晚期或转移性乳腺癌的成年患者。根据美国 FDA 批准的他拉唑帕尼伴随诊断选择患者进行治疗。
作用机制:他拉唑帕尼是聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)的抑制剂,包括 PARP1 和 PARP2,它们在 DNA 修复中发挥作用。对含有 DNA 修复基因缺陷(包括 BRCA 1 和 BRCA 2)的癌细胞系进行的体外研究表明,他拉唑帕尼诱导的细胞毒性可能涉及抑制 PARP 酶活性和增加 PARP-DNA 复合物的形成,从而导致 DNA 损伤、降低细胞增殖和凋亡。在携带突变 BRCA 1 或突变 BRCA 2 或野生型 BRCA 1 和 BRCA 2 的人类患者来源的异种移植乳腺癌肿瘤模型中观察到 他拉唑帕尼抗肿瘤活性。
用法用量:乳腺癌的常用他拉唑帕尼成人剂量:每天一次口服1 mg,直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。
前列腺癌的常用他拉唑帕尼成人剂量;每日一次口服0.5 mg,与恩扎卢他胺联合使用,可使用至疾病进展或不可接受的毒性。
患者在使用他拉唑帕尼之前,请咨询您先的主治医生,您是否可以服用该药物,和用药的加减量问题。
副作用:如果您有对他拉唑帕尼过敏的迹象,请寻求紧急医疗帮助:荨麻疹;呼吸困难;面部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀。
他拉唑帕尼可能会引起严重的副作用。
如果您有以下情况,请立即致电您的医生:尿液或粪便中带血;皮肤下容易擦伤、异常出血、紫色或红色斑点;减肥;频繁感染;红细胞低(贫血)——皮肤苍白、虚弱、疲倦、感觉头晕或气短、手脚冰凉;或者白细胞计数低-发烧,口腔溃疡,皮肤溃疡,喉咙痛, 咳嗽。
如果您有某些副作用,您的癌症治疗可能会延迟或永久停止。
常见的他拉唑帕尼副作用可能包括:血细胞计数低;电解质失衡(如血液中钾或镁水平低);骨伤,血液中钙含量低(低钙血症);血液中胆红素水平高;血糖高;你味觉的变化恶心、呕吐、腹泻、食欲不振;脱发;头晕、头痛;或者感觉虚弱或疲倦。
这不是副作用的完整列表,其他副作用也可能发生。无论患者使用他拉唑帕尼时有任何身体不适,患者都应该立即到医院进行就医。
储存:储存于 20°C 至 25°C(68°F 至 77°F);允许在 15°C 至 30°C(59°F 至 86°F)之间。