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艾拉司群(elacestrant)是一种新型口服选择性雌激素受体降解剂(SERD),主要用于治疗激素受体(HR)阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌。其抗肿瘤作用通过双重机制实现:首先,药物竞争性结合雌激素受体(ER),阻断雌激素与受体的结合,从而抑制雌激素介导的肿瘤细胞增殖信号;其次,诱导ER蛋白降解,减少肿瘤细胞内ER的表达水平。这种独特的作用方式使其能有效克服ESR1基因突变导致的内分泌治疗耐药性。临床研究显示,艾拉司群对野生型和突变型ER均具有抑制作用,相较传统SERD类药物(如氟维司群),其口服生物利用度更高,药代动力学特性更优,为HR+/HER2-乳腺癌患者提供了新的治疗选择。
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