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一、药品名称
通用名称:卡博替尼(Cabozantinib)
商品名称:Cometriq(胶囊剂)、Cabometyx(片剂)
英文名称:Cabozantinib
二、性状
卡博替尼制剂分为两种剂型:
胶囊剂(Cometriq):硬胶囊,内容物为白色至类白色粉末。
片剂(Cabometyx):薄膜衣片,去除包衣后呈白色或类白色。
三、适应症
晚期肾细胞癌(RCC):用于治疗既往接受过抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌患者。
肝细胞癌(HCC):用于治疗既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌患者。
甲状腺髓样癌(MTC):用于治疗进展性或转移性甲状腺髓样癌。
四、用法用量
1.推荐剂量:
肾细胞癌、肝细胞癌:60mg口服,每日一次,空腹服用(餐前1小时或餐后2小时)。
甲状腺髓样癌:140mg口服,每日一次。
2.剂量调整:
如出现3级或以上不良反应(如严重腹泻、高血压、手足综合征等),需暂停用药或调整剂量(如降至40mg或20mg)。
肝功能不全患者需谨慎调整剂量。
3.给药方式:整片/整粒吞服,不可压碎或咀嚼。
五、不良反应
1.常见不良反应包括:
消化系统:腹泻、恶心、呕吐、食欲减退。
皮肤反应:手足综合征、皮疹、皮肤干燥。
心血管系统:高血压、乏力。
其他:蛋白尿、肝功能异常、口腔炎。
2.严重不良反应(需立即就医):
出血(如消化道出血、脑出血)。
消化道穿孔或瘘管形成。
血栓栓塞事件(如深静脉血栓、肺栓塞)。
高血压危象。
六、禁忌
对卡博替尼或其辅料过敏者禁用。
严重肝功能不全患者慎用。
妊娠期妇女禁用(可能致胎儿畸形)。
七、注意事项
高血压:治疗期间需定期监测血压,必要时使用降压药物。
出血风险:可能增加出血概率,严重出血时应停药。
伤口愈合延迟:手术前后需暂停用药。
肝功能监测:定期检查ALT、AST、胆红素等指标。
八、药物相互作用
强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑、克拉霉素):可能增加卡博替尼血药浓度,需减少剂量。
强效CYP3A4诱导剂(如利福平、苯妥英钠):可能降低卡博替尼疗效,应避免联用。
抗凝药物(如华法林):可能增加出血风险,需密切监测INR值。
质子泵抑制剂(PPI):可能降低卡博替尼吸收,建议改用H2受体拮抗剂。
九、贮藏
避光、密封保存,温度不超过25℃。
参考资料:https://en.wikipedia.org/wiki/Cabozantinib