Enhertu的fam-trastuzumab部分附着在HER2蛋白上，阻止其接收生长信号。Enhertu的拓扑异构酶I抑制剂化疗部分，像其他化疗药物一样，干扰细胞的复制能力。拓扑异构酶I抑制剂不是靶向药物，这意味着它可以影响健康细胞和癌细胞。

Enhertu被设计为通过将拓扑异构酶I抑制剂连接到fam-曲妥珠单抗上，以靶向方式将拓扑异构酶I抑制剂递送至癌细胞。fam-曲妥珠单抗然后携带拓扑异构酶I抑制剂到HER2受体。这样，拓扑异构酶I抑制剂对健康细胞的毒性更小，并且在治疗癌细胞中更有效。一些乳腺癌细胞制造(过度表达)过多的HER2基因拷贝。HER2基因产生一种称为HER2受体的蛋白质。HER2受体就像细胞表面的耳朵或触角。这些HER2受体接收刺激细胞生长和繁殖的信号。但是有太多HER2受体的乳腺癌细胞可以接收太多的生长信号，因此开始生长和繁殖得太多太快。过度表达HER2基因的乳腺癌细胞被称为HER2阳性。大量被认为HER2阴性的乳腺癌细胞表面有一些HER2蛋白。没有足够的HER2蛋白使癌症被认为是HER2阳性的。

Enhertu原研药是一种新型抗癌药，目前还没有在国内上市，国内的药房或医院还无法买到，并且可能仅在极少数国家和地区上市，如在香港上市的Enhertu日本原研药价格在1万-2万人民币左右，香港生产的Enhertu的价格在6万人民币左右（受汇率影响价格可能会发生波动），两者的药物成分基本一致，只是生产厂家不同，目前也没有Enhertu仿制药生产上市，患者可以根据需求自行选择。