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Enhertu采用第一三共的专有DXd ADC技术设计,是第一三共肿瘤产品组合中的领先ADC,也是阿斯利康ADC科学平台中最先进的程序。Enhertu由HER2单克隆抗体通过稳定的基于四肽的可裂解接头连接到拓扑异构酶I抑制剂有效载荷(一种依沙替康衍生物)组成,Enhertu由阿斯利康和第一三共株式会社联合开发并商业化。
Enhertu是一种有效的抗体-药物缀合物,已经成为HER2低以及HER2阳性乳腺癌、HER2阳性胃癌和HER2突变肺癌的治疗标准。Enhertu的小分子部分deruxtecan (DXd)是一种拓扑异构酶I抑制剂,它通过肽接头连接到抗体上。Enhertu与恶性细胞上发现的HER2结合后,它被内化,并通过溶酶体酶的作用发生接头裂解。在通过切割释放后,DXd由于能够穿过细胞膜,导致癌细胞中靶向的DNA损伤和凋亡。
Enhertu原研药是一种新型抗癌药,目前还没有在国内上市,国内的药房或医院还无法买到,并且可能仅在极少数国家和地区上市,如在香港上市的Enhertu日本原研药价格在1万-2万人民币左右,香港生产的Enhertu的价格在6万人民币左右(受汇率影响价格可能会发生波动),两者的药物成分基本一致,只是生产厂家不同,目前也没有Enhertu仿制药生产上市,患者可以根据需求自行选择。