FDA批准首款FXIa抑制剂阿舒克森片（asundexian），用于降低高危成人卒中风险

文章摘要：

2026年11月，美国食品药品监督管理局FDA批准阿舒克森片（asundexian，商品名Sunharbo）上市，用于联合抗血小板治疗，降低非心源性缺血性脑卒中或高危TIA成人患者的卒中复发风险。该药是首款获FDA批准的FXIa抑制剂，临床研究显示其可使缺血性卒中风险降低26%。

作用机制

阿舒克森是一种选择性凝血因子XIa抑制剂。FXIa参与凝血级联反应，可促进凝血酶生成及病理性血栓形成。通过抑制FXIa，阿司地昔安能够减少异常血栓形成，同时相对减少对正常止血过程的影响。

与传统靶向凝血因子Xa的抗凝药不同，该药针对凝血通路中的另一关键靶点，为血栓相关疾病治疗提供了新的药物作用机制。

适应症

阿舒克森此次获批适用于近期发生非心源性缺血性脑卒中（NIHSS评分≤15）或高危TIA的成人患者，需与抗血小板药物联合使用，以降低后续缺血性卒中风险。

用法用量

阿舒克森推荐剂量为每日口服50 mg，每日一次。该药不适用于房颤患者的卒中预防，也不能替代急性脑卒中的规范救治。

临床研究及安全性数据

1. OCEANIC-STROKE III期研究

此次批准主要依据全球多中心、随机、双盲、安慰剂对照III期OCEANIC-STROKE研究，共纳入12,327例近期发生非心源性缺血性脑卒中或高危TIA的成人患者。患者在症状发生72小时内接受随机分组，分别使用阿司地昔安50 mg每日一次或安慰剂，两组均接受抗血小板治疗。

中位治疗时间为14.2个月。结果显示，与安慰剂组相比，阿司地昔安组缺血性卒中风险相对降低26%。研究中缺血性卒中发生率分别为6.2%和8.4%，显示该药能够进一步降低卒中复发风险。

2. 安全性数据

研究显示，两组总体大出血发生率相近，但阿司地昔安组胃肠道出血发生率较高。此外，75岁以上患者以及治疗开始后的前90天，大出血风险有所增加。

腹泻是较常见的不良反应，在接受阿司地昔安治疗的患者中发生率不低于3%。治疗期间应关注出血表现，尤其是高龄患者及合并使用其他影响凝血药物的人群。

3. 用药注意事项

与同时具有P-gp和强效CYP3A4诱导作用的药物（如卡马西平）合用，可能降低阿司地昔安疗效，因此不建议联合使用。中度或重度肝功能损害患者不推荐使用。

此外，择期手术或侵入性操作前至少应停药24小时；急性缺血性脑卒中接受溶栓治疗后，也应至少间隔24小时再恢复使用。

FDA批准意义

此次批准标志着FXIa抑制剂首次进入美国临床应用，为非心源性缺血性脑卒中及高危TIA患者提供了新的二级预防选择。OCEANIC-STROKE研究显示，阿司地昔安在抗血小板治疗基础上进一步降低了缺血性卒中风险，且总体大出血发生率与安慰剂组相近。不过，患者仍需根据卒中类型、出血风险及合并用药情况，由医生评估是否适合使用。

参考资料：

FDA：《FDA批准首款凝血因子XIa抑制剂，帮助预防部分高危成人卒中》

https://www.fda.gov/news-events/press-announcements/fda-approves-first-factor-xla-inhibitor-help-prevent-stroke-certain-adults-high-risk

作者：高升|药纷享医学编辑团队

医学审核：刘艳玲|药纷享医学审核团队

更新日期：2026年11月10日