替沃扎尼（Tivozanib）用于肾癌治疗的疗效与用药安全性如何

摘要 替沃扎尼是抑制三种 VEGFR 受体的小分子靶向药，用于两种以上系统治疗失败后的晚期肾细胞癌，可延长无进展生存，但需重点监测高血压、腹泻和发音困难等不良反应。

替沃扎尼（Tivozanib，商品名 Fotivda）是口服抗血管生成靶向药物，属于小分子酪氨酸激酶抑制剂。它用于肾癌治疗的疗效与用药安全性究竟如何，现用四点说明其作用机制、疗效数据、不良反应和用药监测要点。

一、作用机制与治疗定位

替沃扎尼是选择性抑制 VEGFR-1、2、3 三种受体的酪氨酸激酶抑制剂，通过阻断肿瘤新生血管生成、减少肿瘤供血供氧，抑制肾癌细胞生长和远处转移。该药对 VEGFR 的选择性较高，半衰期较长，脱靶效应相对较少。它在海外获批用于既往接受过两种及以上系统治疗的复发或难治性晚期肾细胞癌成人患者，属于后线治疗中的重要选择之一。目前该药在国内尚未上市，患者多需通过境外渠道获取；它适用于以透明细胞型为主的肾癌，需在既往靶向或免疫治疗失败后方可使用，并非一线首选。

二、关键研究中的疗效表现

在纳入三百余例、既往接受过两种以上方案且多曾用过靶向和免疫治疗患者的对照研究中，替沃扎尼组的中位无进展生存约为五到六个月，优于对照组的四个月左右；客观缓解率也明显更高，约为一成八，对照组约为一成，缓解持续时间也更长，疾病控制比例较高。两组在总生存方面差异不明显，未显示出统计学上的生存优势；这说明该药的主要价值在于延长疾病控制时间，而非显著延长总生存。

三、主要安全性表现

高血压是最常见的不良反应，用药者中发生率约四成五，其中约两成达到三级以上，少数患者可出现高血压危象，需立即停药并紧急处理；其他常见反应包括腹泻、乏力、发音困难、恶心、甲状腺功能减退、咳嗽、食欲下降和体重减轻，也可出现肝酶升高、蛋白尿、口腔炎、味觉异常和声音嘶哑。多数不良反应为轻中度，可通过对症处理、减量或短暂停药得到控制。

四、用药方式与监测要求

常规剂量为 1.34 毫克每日一次，连服 21 天、停药 7 天为一个 28 天周期，胶囊需整粒吞服，可空腹或随餐，不可打开胶囊。用药期间应规律监测血压，前两个月每周测量，并定期查甲状腺功能、肝功能和尿蛋白。还需警惕心力衰竭、出血、静脉血栓、可逆性后部脑病综合征和伤口愈合并发症；手术前后需按医嘱暂停用药，待伤口完全愈合后再恢复，以免影响伤口愈合。若出现难以控制的高血压、心功能下降或严重出血，应及时减量或暂停用药并就医。

结语

总的来说，替沃扎尼对多线治疗失败的晚期肾癌可延长无进展生存、提高缓解率，但总体生存获益有限；高血压、腹泻、发音困难和甲状腺功能异常较常见，需在肿瘤专科医生指导下规范服用，并密切监测血压、甲状腺功能和肝肾功能等指标。

参考资料 FOTIVDA（替沃扎尼）美国国家医学图书馆 DailyMed 官方药品信息页 —— 含该药适应症、用法用量与注意事项等海外官方内容：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?audience=consumer&setid=de77155c-ecf2-4f15-9758-21d271449d83

作者：陶铭谦|药纷享医学编辑团队

医学审核：刘艳玲|药纷享医学审核团队

更新日期：2026年11月10日