莫博替尼（mobocertinib）适用人群和特殊人群用药调整介绍

文章摘要：

莫博替尼（Mobocertinib，商品名Exkivity）曾用于EGFR 20号外显子插入突变的晚期非小细胞肺癌成人患者，特殊人群需关注肾功能、心电风险及药物相互作用。

一、适用人群与治疗前评估

1.莫博替尼是一种口服EGFR酪氨酸激酶抑制剂，原获批用于含铂化疗期间或之后出现疾病进展、且经检测确认EGFR 20号外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。治疗前应确认突变类型，并评估既往治疗、心电图、电解质及合并用药。

2.需要注意其监管状态：美国FDA已于2024年撤销该药的上市批准，原因是上市后验证性研究未能确认临床获益；欧洲药品管理局此前也记录了企业撤回上市申请。因此，既往适应症不代表目前在各地仍可常规获得或使用，临床应先核实当地批准状态及药品可及性。

二、常规剂量与特殊人群调整

1.说明书推荐剂量为每日一次160毫克，可随餐或空腹服用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。发生严重腹泻、QT间期延长等不良反应时，可能需要暂停、减量或停药，但具体方案必须由专科医生决定。

2.肾功能不全患者中，轻至中度肾功能损害通常不需调整剂量；严重肾功能损害患者原说明书建议将剂量降低约50%，并加强QT间期监测。轻至重度肝功能损害患者原说明书未要求常规调整剂量，但仍需结合整体状况评估。

三、老年人、妊娠及合并用药注意事项

成人不同年龄组未观察到具有临床意义的药代动力学差异，但老年患者仍需结合心脏疾病、电解质异常和其他合并症评估风险。该药可能造成胎儿损害，妊娠期应避免使用，并按说明书采取避孕措施。强效或中效CYP3A抑制剂、诱导剂及其他延长QT间期的药物可能增加风险或影响药物暴露，应尽量避免相关合用。

总结

莫博替尼的用药评估不仅涉及EGFR突变状态和既往含铂化疗史，还需考虑肾功能、心电风险、妊娠可能性及药物相互作用。由于其美国上市批准已撤销，临床使用前应首先确认所在地区的监管状态和合法可及性，不应仅依据旧版剂量说明自行用药。

参考资料：

美国食品药品监督管理局：莫博替尼原版处方说明书

https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2023/215310s002lbl.pdf

作者：高升|药纷享医学编辑团队

医学审核：刘艳玲|药纷享医学审核团队

更新日期：2026年11月3日