塞瑞替尼/色瑞替尼（赞可达）作为靶向新药具备哪些独特的临床优势

摘要 塞瑞替尼是第二代 ALK 抑制剂，用于 ALK 阳性晚期非小细胞肺癌，对克唑替尼耐药人群依然有效，可透过血脑屏障控制脑转移，每日一次口服用药便捷安全，是重要的靶向治疗新选择。

塞瑞替尼（ceritinib，商品名 Zykadia，中文商品名赞可达）是第二代间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂，也是继第一代药物之后问世的靶向新药。作为靶向新药，它具备哪些独特的临床优势，现用四点说明。

一、作用机制更精准高效

塞瑞替尼通过选择性抑制 ALK 融合基因驱动的异常信号通路，阻断肿瘤细胞的增殖与存活信号。与第一代 ALK 抑制剂相比，它在分子层面与 ALK 激酶的结合更紧密、抑制活性更强，对 ALK 阳性非小细胞肺癌的抑制效果更突出。用药前通过基因检测确认 ALK 阳性，即可实现精准靶向治疗，减少对正常细胞的影响，体现了按基因分型用药的精准治疗理念，也让适合的人群从一开始就能用上针对性的新药，治疗更有方向性。

二、对克唑替尼耐药者依然有效

塞瑞替尼最初获批用于接受克唑替尼治疗后出现疾病进展或不耐受的 ALK 阳性转移性非小细胞肺癌患者。在临床研究中，这类耐药人群接受塞瑞替尼治疗后仍可获得客观缓解，肿瘤明显缩小，部分患者的缓解还能维持较长时间。这意味着即使一线克唑替尼失效，患者依然有新的有效治疗选择，为耐药人群延长疾病控制时间、推迟化疗启动提供了可能，也填补了第一代药物失效后的治疗空白，临床价值明确。

三、具备脑转移治疗优势

ALK 阳性非小细胞肺癌发生脑转移的概率较高，而许多药物难以进入脑组织，脑转移一直是治疗难点。塞瑞替尼具备透过血脑屏障的能力，可在脑内达到有效药物浓度，对脑转移灶发挥抑制作用。它适用于伴或不伴脑转移的 ALK 阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌，为存在脑转移或存在脑转移风险的患者提供了针对性的控制手段，可延缓颅内病灶进展、改善相关症状，这是其区别于部分靶向药物的独特临床优势。

四、口服给药便捷，安全性可管理

塞瑞替尼推荐剂量为每日一次 450 毫克，随餐在同一时间口服，无需住院输液，便于患者长期居家治疗，用药依从性更好。用药期间可能出现腹泻、恶心、呕吐、肝功能异常、血糖升高等不良反应，需定期监测肝功能、血糖和心电图；多数反应可通过对症处理、调整剂量或暂停用药得到控制，安全性总体可管理，治疗获益通常大于风险，总体耐受性良好。

结语

总的来说，塞瑞替尼（赞可达）作为第二代 ALK 靶向新药，具备作用机制精准高效、对克唑替尼耐药者依然有效、可透过血脑屏障控制脑转移、口服给药便捷且安全性可管理等独特临床优势，适用于 ALK 阳性晚期非小细胞肺癌患者，需在专业医生指导下规范使用，定期复查评估疗效变化，出现不适及时就医处理。

参考资料 美国国家医学图书馆 DailyMed——ZYKADIA（ceritinib）处方信息：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=fff5d805-4ffd-4e8e-8e63-6f129697563e

作者：陶铭谦|药纷享医学编辑团队

医学审核：刘艳玲|药纷享医学审核团队

更新日期：2026年11月3日