药物科普：图卡替尼（妥卡替尼）属于抗肿瘤靶向类药物

摘要 图卡替尼（妥卡替尼 / Tukysa）是一种高选择性口服 HER2 靶向抗肿瘤药，与曲妥珠单抗和卡培他滨联合用于 HER2 阳性晚期乳腺癌，尤其对脑转移患者疗效突出。

图卡替尼（tucatinib，商品名 Tukysa，中文商品名妥卡替尼）是一种口服靶向抗肿瘤药物。作为针对 HER2 通路的精准治疗药物，它在晚期乳腺癌的治疗中占有重要地位。现用四点介绍。

一、药物定位：口服 HER2 靶向抗肿瘤药

图卡替尼属于抗肿瘤靶向药物中的 HER2 酪氨酸激酶抑制剂类别。与传统化疗药物不分敌我地快速杀伤细胞不同，图卡替尼专门针对 HER2 阳性肿瘤细胞表面的 HER2 蛋白发挥作用，是一种精准靶向治疗药物。它由辉瑞（Pfizer）旗下 Seagen Inc. 研发生产，口服给药，患者可居家自行服用，无需住院输液。

二、作用机制与适应症

图卡替尼通过高选择性地抑制 HER2 酪氨酸激酶的磷酸化，阻断下游信号通路，从而抑制 HER2 阳性肿瘤细胞的增殖和存活。与早期的 HER2 抑制剂相比，它对 HER2 的选择性更高，对 EGFR（HER1）通路影响较小，因此皮疹、腹泻等脱靶相关不良反应相对较轻。

其主要适应症为：与曲妥珠单抗和卡培他滨联合，用于既往已接受过一种或多种抗 HER2 方案的 HER2 阳性不可切除或转移性晚期乳腺癌患者，包括伴有脑转移的患者。临床研究显示，该联合方案对脑转移病灶也有较好的控制效果，这是它的突出优势。

三、用法用量

图卡替尼推荐剂量为每日两次、每次口服 300mg，两次间隔约 12 小时，可随餐或空腹服用。药片应整片吞服，不要咀嚼、掰开或压碎。它与曲妥珠单抗和卡培他滨组成联合方案使用，具体剂量和疗程由肿瘤科医生根据患者的体重、耐受性和病情决定。用药期间需定期监测肝功能。

四、常见不良反应与用药提醒

图卡替尼常见的不良反应包括腹泻、掌跖感觉丧失性红斑综合征（手足麻木红肿）、恶心、呕吐、乏力、食欲下降以及肝酶（转氨酶）升高等。多数不良反应为轻至中度，可通过对症处理缓解；但严重腹泻或肝功能异常时，医生可能需要暂停、减量或调整治疗方案。用药期间应避免食用葡萄柚，定期复查肝功能和血常规，出现持续腹泻、皮肤红肿、黄疸或明显乏力时应及时就医。

结语

总的来说，图卡替尼（妥卡替尼 / Tukysa）是一种高选择性口服 HER2 靶向抗肿瘤药，与曲妥珠单抗和卡培他滨联合用于 HER2 阳性晚期乳腺癌，尤其对脑转移患者疗效突出；每日两次口服给药，需在肿瘤科医生指导下使用并定期监测肝功能等指标。

参考资料 美国 Pfizer Medical——Tukysa（tucatinib）说明书信息（含适应症、用法用量、不良反应等海外官方资料）：https://www.pfizermedical.com/tukysa/nonclinical-toxicology

作者：陶铭谦|药纷享医学编辑团队

医学审核：刘艳玲|药纷享医学审核团队

更新日期：2026年10月20日