达可替尼/达克替尼（多泽润）在体内的作用机制和药理原理介绍

文章摘要：

达可替尼/达克替尼（Dacomitinib，商品名多泽润）是一种EGFR家族不可逆抑制剂，通过阻断肿瘤信号通路抑制EGFR突变型非小细胞肺癌进展。

一、达可替尼的药物基本作用

达可替尼是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要用于EGFR基因19号外显子缺失或21号外显子L858R突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。

与部分可逆性EGFR抑制剂不同，达可替尼属于不可逆泛HER抑制剂，可以持续作用于EGFR家族相关靶点，从而降低肿瘤细胞异常增殖信号。

二、达可替尼在体内的作用机制

1.阻断EGFR信号传导

EGFR（表皮生长因子受体）属于HER受体家族，在部分非小细胞肺癌患者中，由于EGFR基因突变，相关信号通路持续激活，导致肿瘤细胞不断增殖和存活。

达可替尼进入体内后，可与EGFR酪氨酸激酶区域结合，抑制EGFR、HER2和HER4等受体的激酶活性，使下游信号传递受到影响，从而减少肿瘤细胞生长刺激。

2.针对EGFR敏感突变发挥抗肿瘤作用

达可替尼对EGFR 19号外显子缺失突变以及21号外显子L858R替换突变具有明确作用。通过抑制这些突变型EGFR产生的异常信号，可以帮助控制肿瘤细胞扩散。

因此，在使用达可替尼治疗前，通常需要通过基因检测确认患者是否存在对应EGFR突变，以提高治疗匹配度。

3.持续抑制HER家族相关通路

达可替尼不仅作用于EGFR，还能够抑制HER2、HER4等HER家族成员。由于部分肿瘤细胞可能通过HER家族信号维持生长，因此同时影响多个相关通路有助于增强抗肿瘤效果。

三、达可替尼的药理特点

达可替尼口服吸收后，通过血液循环进入体内发挥作用。临床推荐剂量通常为45mg，每日一次，可与食物同服或空腹服用，持续使用至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。

由于达可替尼对EGFR通路具有较强抑制作用，因此部分患者可能出现与EGFR阻断相关的不良反应，例如皮疹、腹泻、皮肤干燥等，这也是治疗过程中需要关注的情况。

总体来看，达可替尼的主要药理基础是通过不可逆抑制EGFR/HER家族酪氨酸激酶活性，阻断肿瘤细胞异常增殖信号。对于携带EGFR敏感突变的转移性非小细胞肺癌患者，该药能够针对关键驱动因素发挥治疗作用，是EGFR突变肺癌靶向治疗方案之一。

参考资料：

美国食品药品监督管理局（FDA）：FDA批准达可替尼用于转移性非小细胞肺癌

https://www.fda.gov/drugs/drug-approvals-and-databases/fda-approves-dacomitinib-metastatic-non-small-cell-lung-cancer

作者：高升|药纷享医学编辑团队

医学审核：刘艳玲|药纷享医学审核团队

更新日期：2026年10月19日

免责声明：本文仅作医药知识科普，不构成诊疗建议。用药请遵医嘱，具体以医生处方及最新版药品说明书为准。