400-001-9769
- 相关文章
文章摘要：来那帕韦钠/来那卡帕韦是一种长效HIV-1衣壳抑制剂，主要用于多重耐药HIV感染治疗。其采用半年一次皮下注射方案，需联合其他抗逆转录病毒药物使用。
一、药物基本信息
药品名称：来那帕韦钠/来那卡帕韦
英文名称：Lenacapavir
商品名称：Sunlenca、萨兰卡
来那帕韦是一种新型HIV-1衣壳抑制剂，可作用于HIV病毒衣壳，在病毒复制的多个阶段发挥抗病毒作用。其需要与其他抗逆转录病毒药物联合使用，用于治疗既往接受过多种治疗、存在多重耐药且当前治疗方案因耐药、不耐受或安全性问题而失败的成人HIV-1感染者。
二、适应症
来那帕韦联合其他抗逆转录病毒药物适用于：
既往接受过大量治疗、感染多重耐药HIV-1的成人患者，且现有抗逆转录病毒方案因病毒耐药性、不耐受或安全性问题无法形成有效的抑制性治疗方案。
来那帕韦不能单独作为完整的HIV治疗方案，也不能根治HIV感染或艾滋病。
三、用法用量
1. 初始治疗方案
来那帕韦采用口服负荷剂量联合皮下注射，之后每6个月进行一次维持注射。
方案1：
第1天：皮下注射927mg，同时口服600mg（300mg×2片）；
第2天：口服600mg（300mg×2片）。
方案2：
第1天：口服600mg；
第2天：口服600mg；
第8天：口服300mg；
第15天：皮下注射927mg。
2. 维持治疗
完成初始方案后，从最后一次注射日期开始：
每6个月（26周）皮下注射927mg一次。
每次完整剂量需要进行2次皮下注射。
3. 漏针处理
来那帕韦属于长效药物，应严格按照预约时间接受注射。若预计注射会延迟超过2周，可根据医生安排使用口服来那帕韦进行桥接；如果距离上次注射已经超过28周且期间没有进行口服桥接，则可能需要重新进行初始负荷治疗。
四、作用机制
来那帕韦主要通过以下方式发挥抗HIV作用：
1. 靶向HIV-1衣壳
来那帕韦能够结合HIV-1衣壳蛋白，干扰病毒衣壳正常功能。
2. 作用于病毒复制多个阶段
其作用不仅限于单一复制环节，可影响病毒组装、成熟、解包以及新的病毒颗粒形成等过程。
3. 长效抗病毒作用
皮下注射后能够维持较长时间的药物暴露，因此维持治疗可以采用每26周一次的给药方式。
五、临床治疗作用
来那帕韦的主要治疗作用包括：
1. 控制多重耐药HIV-1感染
为既往接受多种抗病毒治疗且现有方案失败的患者提供新的治疗选择。
2. 降低HIV病毒载量
与其他有效抗逆转录病毒药物联合，可帮助降低血液中的HIV-1病毒载量。
3. 提供长效治疗方案
完成初始负荷治疗后，可每6个月进行一次维持注射，有助于减少每日服药负担。
六、常见不良反应
来那帕韦治疗期间主要需要关注：
1. 注射部位反应
可能出现疼痛、红肿、硬结、瘙痒或皮下结节等，部分硬结或结节可能持续较长时间。
2. 恶心
恶心是较常见的不良反应之一。
3. 免疫重建相关反应
开始有效抗逆转录病毒治疗后，免疫功能恢复可能导致原有隐匿性感染出现炎症反应，需要及时评估。
七、用药注意事项
1.来那帕韦必须与其他抗逆转录病毒药物联合使用，不应单独治疗HIV。
2.必须按计划接受每6个月一次的注射，避免因漏针导致药物浓度下降及耐药风险。
3.禁止与强效CYP3A诱导剂合用，以免降低来那帕韦暴露量。
4.停止治疗后，来那帕韦可能在体内残留12个月或更长时间，其他药物相互作用风险也可能持续存在。
5.如果停止来那帕韦，应及时建立其他能够持续抑制HIV的抗逆转录病毒治疗方案，避免病毒反弹及耐药。
参考资料：
《Sunlenca（来那帕韦）欧洲药品说明书（EPAR）》