卡匹色替/卡帕赛替尼（荃科得）药品说明书中的核心用药信息解读

一、药物基本信息

药品名称：卡匹色替/卡帕赛替尼
英文名称：Capivasertib
商品名称：荃科得/Truqap

卡匹色替是一种口服AKT抑制剂，主要作用于PI3K/AKT/PTEN信号通路，可抑制AKT1、AKT2和AKT3活性，从而阻断肿瘤细胞增殖和生存相关信号。目前主要用于特定分子改变的乳腺癌，以及PTEN缺乏的转移性前列腺癌。

二、适应症

1. 乳腺癌

卡匹色替联合氟维司群用于治疗成年HR阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患者，肿瘤需存在一种或多种PIK3CA、AKT1或PTEN改变。

适用于既往在转移性阶段接受至少一种内分泌治疗后出现疾病进展，或完成辅助治疗后12个月内复发的患者。相关生物标志物需要通过FDA批准的检测方法确认。

2. 前列腺癌

2026年6月，美国FDA批准卡匹色替联合阿比特龙和泼尼松，用于治疗经FDA授权检测确认存在PTEN缺乏的成人转移性雄激素通路调节初治或敏感（mAPMN/S）前列腺癌患者。该疾病此前常称为转移性激素敏感性前列腺癌。

三、用法用量

1. 推荐剂量

卡匹色替推荐剂量为400mg，每日口服2次，可随餐或空腹服用。

采用间歇给药方式：连续服用4天，然后停药3天，按此周期持续治疗。

2. 联合治疗

乳腺癌治疗时与氟维司群联合；前列腺癌治疗时与阿比特龙和泼尼松联合使用。具体联合药物应按照相应药品说明书使用。

3. 剂量调整

如果出现严重腹泻、高血糖或皮肤不良反应等，需要根据严重程度暂停治疗、降低剂量或永久停药。

四、作用机制

1.抑制AKT信号通路
卡匹色替可抑制AKT1/2/3，降低PI3K/AKT/PTEN通路异常激活所产生的肿瘤生长信号。

2.针对PIK3CA/AKT1/PTEN异常
在部分乳腺癌患者中，这些基因改变可促进肿瘤细胞生长并导致内分泌治疗耐药，卡匹色替可针对相关信号通路进行干预。

3.针对PTEN缺乏前列腺癌
PTEN缺乏可导致AKT通路异常活跃，卡匹色替通过抑制AKT信号帮助阻断相关肿瘤生长机制。

五、临床治疗作用

1.延缓疾病进展
通过抑制AKT信号，帮助控制特定分子类型晚期肿瘤的发展。

2.提供精准治疗选择
乳腺癌患者需要检测PIK3CA、AKT1或PTEN改变；前列腺癌患者需要确认PTEN缺乏状态。

3.拓展AKT靶向治疗应用
目前已从特定乳腺癌治疗进一步拓展至PTEN缺乏的转移性前列腺癌。

六、常见不良反应

1.腹泻
是较常见的不良反应，严重时可能导致脱水，需要及时补充水分并根据医生建议进行止泻治疗。

2.高血糖
治疗可能导致血糖升高，严重情况下可发生糖尿病酮症酸中毒，因此需要监测空腹血糖。

3.皮肤及其他反应
可出现皮疹、皮肤不良反应、恶心、疲劳、呕吐以及血液学和生化指标异常等。

七、用药注意事项

1.治疗前应根据适应症完成相应的PIK3CA/AKT1/PTEN或PTEN检测。

2.用药前及治疗期间应监测血糖和HbA1c，出现明显口渴、尿量增加等症状应及时就医。

3.出现严重腹泻时应及时补液并联系医生。

4.注意观察皮疹、脱皮等皮肤反应，严重时可能需要暂停或调整剂量。

5.卡匹色替与部分CYP3A抑制剂或诱导剂存在相互作用，用药前应告知医生正在使用的其他药物。

参考资料：https://www.mayoclinic.org/drugs-supplements/capivasertib-oral-route/description/drg-20560935