400-001-9769
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2023年1月，根据美国FDA对Pirtobrutinib的加速批准途径，在至少两个系统治疗方案后，使用Pirtobrutinib治疗复发或难治性套细胞淋巴瘤(MCL)获得批准。
Pirtobrutinib是一种高选择性激酶抑制剂，利用一种新的结合机制，是第一个也是唯一一个FDA批准的非共价(可逆)BTK抑制剂。Pirtobrutinib可以在以前用共价BTK抑制剂(ibrutinib、acalabrutinib或zanubrutinib)治疗的MCL患者中重建BTK抑制，并扩大靶向BTK途径的益处。
Bruton酪氨酸激酶(BTK)是一种位于细胞质中的酪氨酸激酶，激活后被募集到细胞质中。在B细胞中，BTK参与B细胞抗原受体(BCR)信号和细胞因子受体途径的激活，这两者对B细胞的发育、功能、粘附和迁移都至关重要。因此，抑制BTK是治疗B细胞癌的一个有价值的靶点。Pirtobrutinib以非共价方式与Bruton的酪氨酸激酶(BTK)结合，并抑制其活性。与共价结合到BTK活性位点的其他BTK抑制剂不同，即使在该区域存在突变，如Cys481的情况下，吡托布替尼的抑制活性仍得以保持。在非临床研究中，吡托布替尼抑制BTK介导的B细胞CD69表达并抑制恶性B细胞增殖。
由于Pirtobrutinib刚刚被美国FDA批准上市，有更多信息可以咨询我们进行相关了解。