2023年1月27日，Pirtobrutinib被美国食品药品监督管理局加速批准上市，Pirtobrutinib适用于治疗至少接受过两种系统疗法(包括BTK抑制剂)的复发性或难治性套细胞淋巴瘤(MCL)的成年患者。

Pirtobrutinib是一种激酶抑制剂。它是一种口服小分子ATP竞争性BTK抑制剂。活跃分子药物成分为Pirtobrutinib，分子式为C₂₂H₂₁F₄N₅O₃，分子量为479.44 克/摩尔。Pirtobrutinib的化学名称为5-氨基-3-{ 4-[(5-氟-2-甲氧基苯甲酰胺基)甲基]苯基}-1-[(2S)-1，1，1- 三氟丙烷-2-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺。

Pirtobrutinib是一种小分子药物，是Bruton酪氨酸激酶(BTK)的高选择性非共价抑制剂。其高选择性与不良事件引起的较低停药率和较低的房颤发生率相关。不像BTK共价抑制剂，如ibrutinib与BTK活性位点内的半胱氨酸481 (Cys481)氨基酸结合，即使在Cys481突变存在的情况下，Pirtobrutinib的抑制活性也得以保持。尽管对共价BTK抑制剂的耐药机制尚未完全阐明，但Cys481突变的存在似乎是对共价BTK抑制剂耐药的最常见原因。然而，其他突变可能赋予对非共价BTK抑制剂如吡托溴铵的抗性。

由于Pirtobrutinib刚刚被美国FDA批准上市，有更多信息可以咨询我们进行相关了解。