一、药物基本信息

药品名称： 瑞派替尼
英文名称： Ripretinib
商品名称： QINLOCK/擎乐

瑞派替尼是一种口服激酶抑制剂，通过抑制KIT和PDGFRA等激酶活性，阻断胃肠道间质瘤（GIST）相关信号通路，从而抑制肿瘤细胞生长。

二、适应症

瑞派替尼适用于：

治疗成人晚期胃肠道间质瘤（GIST）患者。

适用人群包括：

1.既往接受过3种或以上激酶抑制剂治疗；

2.包括既往接受伊马替尼（Imatinib）治疗的患者。

三、用法用量

1. 推荐剂量

瑞派替尼推荐剂量：150mg，每日一次口服。

可随餐或空腹服用；

建议每天固定时间服药；

持续治疗至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。

2. 服用方法

药片应整片吞服；不建议掰开、压碎或咀嚼。

3. 漏服处理

如果漏服瑞派替尼：若距离正常服药时间不足8小时，应尽快补服；若超过8小时，应跳过该次剂量，下一次按计划服用。

如果服药后发生呕吐：不需要补服；按原计划服用下一剂。

四、作用机制

瑞派替尼主要通过以下方式发挥抗肿瘤作用：

1.抑制KIT信号通路

KIT基因异常激活是胃肠道间质瘤的重要驱动因素，瑞派替尼可抑制KIT相关激酶活性。

2.抑制PDGFRA异常信号

通过阻断PDGFRA相关通路，减少肿瘤细胞增殖。

3.覆盖多种激酶突变状态

用于经过多线激酶抑制剂治疗后仍进展的晚期GIST患者。

五、临床治疗作用

瑞派替尼主要用于：

1.晚期GIST后线治疗

为既往多种靶向治疗失败后的患者提供新的治疗选择。

2.延缓疾病进展

通过持续抑制肿瘤相关激酶信号，帮助控制疾病发展。

六、常见不良反应

瑞派替尼治疗期间可能出现：

1.手足皮肤反应；

2.疲劳；

3.肌肉或关节疼痛；

4.高血压；

5.皮肤异常改变。

治疗期间需根据医生建议进行相关监测。

七、用药注意事项

1.治疗前应确认患者符合晚期GIST适应症，并了解既往治疗情况。

2.治疗期间需关注血压、皮肤及心脏功能变化。

3.如出现严重不适或不良反应，应及时就医，不可自行停药或调整剂量。

参考资料：https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2025/213973s010lbl.pdf?ref=counterforcehealth.org