莫博替尼（Mobocertinib，商品名Exkivity）是一种口服小分子EGFR酪氨酸激酶抑制剂，主要针对EGFR 20号外显子插入突变。该药曾用于含铂化疗后疾病进展的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

1、基本药物信息

莫博替尼英文名称为Mobocertinib，商品名Exkivity，属于EGFR靶向小分子药物。其特点是能够不可逆结合EGFR，并抑制EGFR 20外显子插入突变相关信号，同时对野生型EGFR具有一定选择性。说明书将其定位于既往接受含铂化疗后进展的EGFR exon 20 insertion突变NSCLC患者。

2、胶囊剂型及规格特点

莫博替尼采用口服胶囊剂型，规格为40mg/粒。按照当时批准的推荐方案，每日160mg口服1次，也就是每次需要服用4粒40mg胶囊，可随餐或不随餐服用。胶囊剂型便于患者进行每日一次的口服给药。

3、药代动力学具有较明确的研究数据

FDA药理学资料显示，莫博替尼达到血药峰浓度的中位时间约为4小时，稳态下莫博替尼平均血浆消除半衰期约18小时。其主要通过CYP3A代谢，并可形成具有药理活性的代谢物AP32960和AP32914。相关数据显示，AP32960和AP32914与母药具有相似的抑制作用。

4、用药安全性需要重点关注心电图变化

莫博替尼FDA说明书中设置了QTc延长相关的黑框警告，因为药物可能导致具有临床意义的QTc延长，并存在尖端扭转型室性心动过速风险。160mg每日1次给药后，QTc平均最大增加约23.0毫秒。因此，既往用药要求关注QTc及电解质水平，并尽量避免与可延长QT间期的药物合用。

总体来看，莫博替尼是一种针对EGFR 20外显子插入突变开发的口服靶向药，其历史特点包括40mg胶囊剂型、160mg每日1次给药以及不可逆EGFR抑制作用。

参考链接：https://www.onclive.com/view/takeda-to-voluntarily-withdraw-mobocertinib-for-egfr-exon-20-insertion-nsclc