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达沙替尼是临床用于费城染色体阳性白血病的口服BCRABL靶向抑制剂。慢性髓系白血病的TKI药物分为不同代际,不少患者不清楚达沙替尼的药物代次,不同代次药物在靶点覆盖、耐药处理上差异明显,下面对其代次定位以及相关特点展开说明。
一、达沙替尼的药物代次归属
达沙替尼属于第二代BCRABL酪氨酸激酶抑制剂。第一代代表药物为伊马替尼,达沙替尼在其基础上进行分子优化,抑制靶点更广,对大部分伊马替尼耐药的突变类型可以起到抑制效果,是慢粒治疗十分关键的二代靶向药。
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二、二代药物相比一代的主要优势
对比一代伊马替尼,达沙替尼抑制活性更强,除BCRABL之外,还可作用于SRC家族激酶。多用于伊马替尼耐药或者不耐受的慢性髓系白血病,也可用于部分急性淋巴细胞白血病,能够解决一代药物治疗失败后的部分临床难题。
三、与第三代TKI药物的区别
达沙替尼作为二代TKI,对T315I突变没有抑制作用,而第三代普纳替尼可以针对该突变。因此二代、三代药物不能互相混淆,需要依据基因检测结果选择,不可自行替换。
四、临床用药简单提示
药物代次不等于药效强弱,选择药物要结合基因突变、既往用药史综合评估,全部需要血液科医生判断,不可单纯依据代次挑选药品。
总之,达沙替尼(施达赛)属于第二代BCRABL酪氨酸激酶抑制剂,相比一代伊马替尼靶点覆盖更广,但无法应对T315I突变,需结合基因检测结果遵医嘱选用。
关键词:达沙替尼、施达赛、BCRABL抑制剂、第二代TKI、慢性髓系白血病、靶向抑制剂、白血病靶向药
参考资料:https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/dasatinib-accord-healthcare
