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瑞派替尼(Ripretinib),商品名擎乐,是一种口服靶向抗肿瘤药物,并不属于传统细胞毒性化疗药物。瑞派替尼是一种激酶抑制剂,主要用于既往接受过包括伊马替尼在内3种或以上激酶抑制剂治疗的成人晚期胃肠道间质瘤(GIST)患者。
一、瑞派替尼属于哪一类靶向药
瑞派替尼的核心药理特点是抑制KIT和PDGFRA等与GIST发生发展密切相关的蛋白激酶。与传统化疗药通过干扰DNA复制或细胞分裂、对增殖较快的细胞产生广泛杀伤不同,瑞派替尼主要针对肿瘤细胞异常激酶信号进行抑制,因此属于小分子激酶抑制剂(TKI)。

二、瑞派替尼主要用于什么疾病
目前FDA批准的主要适应症是成人晚期胃肠道间质瘤。其使用人群通常已经接受过多线激酶抑制剂治疗,包括伊马替尼,因此瑞派替尼在临床治疗中主要承担后线治疗作用。对于既往治疗后仍进展的晚期GIST患者,这类靶向治疗具有明确的临床应用价值。
三、瑞派替尼的治疗特点
瑞派替尼推荐剂量为150mg,每日口服1次,可随餐或不随餐服用,一般持续使用至疾病进展或出现无法耐受的毒性。FDA说明书显示,常见不良反应包括脱发、乏力、恶心、腹痛、便秘、肌痛、腹泻、食欲下降、手足综合征和呕吐等。
总体来看,瑞派替尼应明确归入靶向治疗药物,而不是传统化疗药物。它针对晚期胃肠道间质瘤相关激酶信号发挥作用,主要用于既往多线激酶抑制剂治疗后的患者,其药物分类、作用机制和临床使用定位与传统化疗存在明显区别。
关键词标签:瑞派替尼、擎乐、Ripretinib、QINLOCK、靶向药、激酶抑制剂、TKI、胃肠道间质瘤、GIST、晚期胃肠道间质瘤、KIT、PDGFRA、靶向治疗、抗肿瘤药物
参考资料:https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2025/213973s010lbl.pdf?ref=counterforcehealth.org
