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阿昔替尼/阿西替尼(英立达)是VEGFR抑制剂吗?与舒尼替尼、帕唑帕尼有什么区别?

阿昔替尼/阿西替尼(Axitinib,商品名为英立达)是一种高选择性VEGFR抑制剂,靶向VEGFR-1、-2、-3。与舒尼替尼(Sunitinib)和帕唑帕尼(Pazopanib)相比,区别在于:选择性:阿昔替尼对VEGFR的抑制选择性更高,脱靶效应更少(对KIT、PDGFR抑制弱),因此高血压、疲劳发生率较低;半衰期:阿昔替尼半衰期短(约4-8小时),需每日两次,而舒尼替尼半衰期长(约40小时),每日一次;适应症:阿昔替尼用于二线或联合免疫治疗一线,舒尼替尼和帕唑帕尼主要用于一线;副作用:舒尼替尼更常见手足皮肤反应、甲状腺功能减退;帕唑帕尼更常见肝毒性。选择需由肿瘤科医生根据既往治疗和耐受性决定。

参考资料:https://www.drugs.com/mtm/axitinib.html

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