镥[177Lu]特昔维匹肽注射液(lutetium Lu 177 vipivotide tetraxetan，商品名PLUVICTO)是一种用于治疗晚期前列腺癌的放射性配体疗法（Radioligand Therapy，RLT）。该药主要用于PSMA阳性的转移性去势抵抗性前列腺癌（PSMA-positive mCRPC）患者，通过靶向前列腺特异性膜抗原（PSMA），将放射性核素镥-177（Lu-177）递送至肿瘤区域，从而发挥抗肿瘤作用。

目前，镥[177Lu]特昔维匹肽注射液已获得FDA批准，用于既往接受雄激素受体通路抑制剂（ARPI）治疗，并接受过紫杉烷类化疗后疾病进展的患者。

一、镥[177Lu]特昔维匹肽注射液的作用机制

镥[177Lu]特昔维匹肽注射液是一种PSMA靶向放射性药物，其核心作用是利用PSMA在前列腺癌细胞中的高表达特点，实现精准治疗。

PSMA是一种存在于前列腺癌细胞表面的跨膜蛋白，在转移性和去势抵抗性前列腺癌中通常表达较高。镥[177Lu]特昔维匹肽注射液能够与PSMA结合，使药物聚集到肿瘤细胞附近，并释放镥-177产生的β射线。

β射线能够破坏癌细胞DNA，抑制肿瘤细胞增殖，从而达到控制肿瘤生长的效果。

二、镥[177Lu]特昔维匹肽注射液如何发挥抗肿瘤效果？

镥[177Lu]特昔维匹肽注射液的抗肿瘤作用主要包括两个方面：

1.靶向识别：通过PSMA配体定位PSMA阳性的前列腺癌细胞，提高治疗的针对性。

2.放射杀伤：利用Lu-177释放的β射线损伤肿瘤细胞，使癌细胞失去继续增殖能力。

这种治疗方式结合了靶向治疗和放射治疗特点，主要用于晚期前列腺癌患者的疾病控制。

三、镥[177Lu]特昔维匹肽注射液临床治疗效果

镥[177Lu]特昔维匹肽注射液的获批主要基于III期VISION临床研究。该研究纳入831例PSMA阳性的转移性去势抵抗性前列腺癌患者。

研究结果显示，镥[177Lu]特昔维匹肽注射液联合标准治疗组中位总生存期（OS）为15.3个月，而标准治疗组为11.3个月；影像学无进展生存期（rPFS）为8.7个月，对照组为3.4个月。研究表明，镥[177Lu]特昔维匹肽注射液能够延缓疾病进展，并为部分晚期前列腺癌患者带来生存获益。

四、镥[177Lu]特昔维匹肽注射液治疗注意事项

由于镥[177Lu]特昔维匹肽注射液属于放射性药物，治疗期间需要关注血液系统和肾功能变化。

常见不良反应包括疲劳、口干、恶心、食欲下降和便秘等。部分患者可能出现贫血、血小板减少、淋巴细胞减少，因此治疗过程中需要定期监测血常规和肾功能。

镥[177Lu]特昔维匹肽注射液通过靶向PSMA阳性前列腺癌细胞，并利用镥-177释放的β射线产生抗肿瘤作用。该药主要用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌，是目前晚期前列腺癌精准放射性治疗的重要药物。VISION研究显示，镥[177Lu]特昔维匹肽注射液能够延长患者总生存期并改善疾病控制效果，为部分晚期患者提供了新的治疗选择。

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参考资料：https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC12481865/