拉帕替尼（lapatinib，商品名Tykerb）是一种口服HER2靶向激酶抑制剂，用于治疗HER2过表达的晚期或转移性乳腺癌。该药与卡培他滨联合用于既往接受过蒽环类、紫杉醇和曲妥珠单抗治疗后进展的患者；或与来曲唑联合用于激素受体阳性、HER2阳性转移性乳腺癌的绝经后女性。对于特定患者群体，该药在控制疾病进展方面具有明确作用。本文从适应症、作用机制及治疗效果三个方面进行介绍。

适应症范围
拉帕替尼适用于两类患者。一是与卡培他滨联合用于HER2过表达且既往接受过蒽环类、紫杉醇和曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌患者，且必须是接受曲妥珠单抗治疗后进展的复发转移患者。二是联合来曲唑用于激素受体阳性、HER2过表达且需要激素治疗的转移性乳腺癌绝经后女性。

作用机制
拉帕替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，可逆性结合HER2和EGFR受体的ATP结合位点，阻断受体自身磷酸化，抑制下游RAS-MAPK和PI3K-AKT信号通路，从而减少肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。该药对部分曲妥珠单抗耐药的HER2阳性肿瘤仍保持活性。

治疗效果
对于曲妥珠单抗治疗后进展的HER2阳性晚期乳腺癌患者，拉帕替尼联合卡培他滨能够帮助控制肿瘤生长、延缓疾病进展。对于激素受体阳性、HER2阳性的绝经后患者，拉帕替尼联合来曲唑可同时抑制激素受体和HER2两条通路。推荐用法：与卡培他滨联用时每日一次1250毫克，与来曲唑联用时每日一次1500毫克，均需空腹服用（饭前或饭后至少一小时）。常见不良反应包括腹泻、皮疹、恶心及手足综合征，治疗期间需监测心脏功能和肝功能。

关键词标签：拉帕替尼、lapatinib、Tykerb、HER2阳性乳腺癌、转移性乳腺癌、卡培他滨、来曲唑、曲妥珠单抗耐药、靶向治疗

参考资料：https://en.wikipedia.org/wiki/Lapatinib