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贝舒地尔(易来克)的作用靶点是什么?

贝舒地尔(Belumosudil,商品名为易来克)的作用靶点是ROCK2(Rho相关卷曲螺旋蛋白激酶2)。ROCK2是RhoA下游的丝氨酸/苏氨酸激酶,参与多种细胞功能:免疫细胞:调节T细胞分化(促进Th17和Th2,抑制Treg);成纤维细胞:促进肌成纤维细胞转化和胶原合成;内皮细胞:调控血管通透性和炎症因子释放。通过抑制ROCK2,贝舒地尔可恢复免疫稳态,减轻纤维化和炎症。该靶点不同于其他cGVHD药物(如钙调神经磷酸酶抑制剂、JAK抑制剂),因此可用于激素耐药患者。ROCK2抑制剂的选择性高于泛激酶抑制剂,副作用较少。所有使用都应在移植科医生指导下进行。

 

参考资料:https://products.sanofi.us/rezurock/rezurock.pdf

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