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来氟米特片(Leflunomide,商品名Arava)是一种用于治疗成人类风湿关节炎和狼疮性肾炎的口服药物。该药通过抑制嘧啶合成发挥免疫调节作用,属于改善病情抗风湿药中的合成类小分子药物。明确其药物分类对理解作用机制、不良反应特点及临床定位具有重要意义。本文从核心药物类别、作用机制分类及临床治疗定位三个方面进行介绍。
核心类别:改善病情抗风湿药
来氟米特属于改善病情抗风湿药大类。改善病情抗风湿药是指能够延缓或阻止关节结构破坏、改善长期功能状态的药物,区别于仅缓解症状的非甾体抗炎药和糖皮质激素。改善病情抗风湿药分为合成类改善病情抗风湿药和生物类改善病情抗风湿药。来氟米特属于合成类改善病情抗风湿药,与甲氨蝶呤、柳氮磺吡啶、艾拉莫德等同属这一类。

作用机制分类:选择性免疫抑制剂/嘧啶合成抑制剂
从作用机制角度,来氟米特是一种嘧啶合成抑制剂。该药在体内代谢为活性代谢物A771726,该代谢物通过抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性,阻断嘧啶从头合成途径,从而抑制活化的T细胞和B细胞增殖。因为淋巴细胞几乎完全依赖嘧啶从头合成途径,而来氟米特对快速分裂的非免疫细胞影响较小,因此具有一定的免疫选择性。该药不属于细胞毒性化疗药物,也不属于糖皮质激素或靶向生物制剂。
临床治疗定位:一线合成改善病情抗风湿药
在类风湿关节炎的治疗指南中,来氟米特被列为一线合成改善病情抗风湿药之一,常与甲氨蝶呤、柳氮磺吡啶等药物作为初始治疗选择。对于甲氨蝶呤不耐受或有禁忌的患者,来氟米特是重要的替代药物。该药可单用,也可与其他合成改善病情抗风湿药(如甲氨蝶呤)联合使用,但不建议与生物改善病情抗风湿药或靶向合成改善病情抗风湿药(如托法替布)联用,因为会增加感染和恶性肿瘤风险。在狼疮性肾炎中,来氟米特作为免疫抑制剂,可与糖皮质激素联合使用。
关键词标签:来氟米特片、Leflunomide、Arava、改善病情抗风湿药、合成DMARD、嘧啶合成抑制剂、免疫抑制剂、类风湿关节炎、狼疮性肾炎、二氢乳清酸脱氢酶
参考资料:https://db.yaozh.com/instruct/27665255.html
