瑞波西利/瑞博西尼（Ribociclib，商品名凯丽隆）是一种口服CDK4/6抑制剂，用于治疗激素受体阳性、人类表皮生长因子受体2阴性的晚期或转移性乳腺癌成年患者。该药与芳香化酶抑制剂联合作为初始内分泌治疗，或与氟维司群联合用于绝经后女性或男性的内分泌治疗。本文从适应症、作用机制及治疗效果三个方面进行介绍。

适应症范围
瑞波西利适用于HR阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌成人患者。具体使用方式包括：与芳香化酶抑制剂联合作为基于内分泌的初始治疗；与氟维司群联合作为绝经后女性或男性的初始内分泌治疗或疾病进展后的治疗。使用瑞波西利时，绝经前或围绝经期女性及联合氟维司群治疗的男性应同时接受促黄体生成素释放激素激动剂治疗。

作用机制
瑞波西利是一种选择性细胞周期蛋白依赖性激酶4和6抑制剂。CDK4/6是细胞周期从G1期进入S期的关键调控因子。在HR阳性乳腺癌细胞中，CDK4/6过度活跃导致肿瘤细胞无序增殖。瑞波西利通过抑制CDK4/6的活性，阻断视网膜母细胞瘤蛋白的磷酸化，从而将细胞周期阻滞在G1期，抑制肿瘤细胞增殖。该作用具有相对选择性，对正常细胞的影响较小。

治疗效果
在临床应用中，瑞波西利联合内分泌治疗能够帮助HR阳性、HER2阴性晚期乳腺癌患者控制肿瘤生长，延缓疾病进展。该药对初次接受内分泌治疗的患者以及对既往内分泌治疗产生耐药的患者均有作用。瑞波西利联合芳香化酶抑制剂或氟维司群可改善患者的无进展生存期，即在治疗期间肿瘤未出现明显增大或新转移的时间得到延长。此外，该药对于绝经前、围绝经期及男性患者同样有效，但需联合LHRH激动剂以抑制卵巢或睾丸功能。推荐用法为每日一次口服600毫克，连续服药21天，随后停药7天，构成28天一个完整周期。可与食物同服或不同服。治疗期间需监测血常规、心电图及肝功能，注意中性粒细胞减少、QT间期延长及肝酶升高等不良反应。

关键词标签：瑞波西利、瑞博西尼、凯丽隆、Ribociclib、Kisqali、CDK4/6抑制剂、HR阳性HER2阴性乳腺癌、晚期乳腺癌、内分泌治疗、氟维司群、芳香化酶抑制剂

参考资料：https://www.novartis.com/us-en/sites/novartis_us/files/kisqali.pdf