400-001-9769
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格索雷塞（Garsorasib）属于第一代KRAS G12C抑制剂，是首个针对KRAS G12C突变的口服小分子靶向药之一。KRAS突变曾被长期视为“不可成药”靶点，直到近年才取得突破。格索雷塞通过与KRAS G12C突变蛋白的半胱氨酸残基共价结合，将其锁定在非活性的GDP结合状态，从而阻断下游信号通路。目前已上市的第一代KRAS G12C抑制剂还包括索托拉西布（Sotorasib，AMG 510）和阿达格拉西布（Adagrasib，MRTX849）。与前两者相比，格索雷塞具有更高的选择性、更长的半衰期和更好的脑穿透性。第一代抑制剂仍面临获得性耐药的挑战，第二代抑制剂（如RMC-6291、BBO-8520）正在研发中。因此，格索雷塞是KRAS G12C突变晚期非小细胞肺癌患者的重要后线治疗选择。
参考资料：https://en.wikipedia.org/wiki/Garsorasib