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卡博替尼(Cabozantinib)是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,通过同时抑制多个与肿瘤增殖、血管生成和转移相关的激酶,在多种晚期实体瘤治疗中发挥核心作用。
多靶点抑制作用
卡博替尼同时抑制MET、VEGFR-1/2/3、AXL、RET、ROS1、KIT等多个激酶。通过抑制VEGFR阻断肿瘤血管生成,切断营养供应;抑制MET和AXL减少肿瘤细胞侵袭和转移;抑制RET对甲状腺髓样癌具有直接治疗作用。这种多靶点特性使其能够同时干扰肿瘤生长的多条关键通路。
适应症广泛
卡博替尼胶囊剂型用于进展性、转移性甲状腺髓样癌。片剂剂型用于晚期肾细胞癌(单药或联合纳武利尤单抗)、曾接受索拉非尼治疗的晚期肝细胞癌,以及经治的局部晚期或转移性分化型甲状腺癌。覆盖甲状腺癌、肾癌、肝癌三大瘤种。
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克服耐药潜力
卡博替尼对MET和AXL的抑制,可逆转由这些激酶介导的VEGFR抑制剂耐药。对于索拉非尼治疗后的肝细胞癌、VEGFR靶向治疗后的分化型甲状腺癌仍有效,为后线治疗提供重要选择。
胶囊与片剂不可替代
胶囊(140毫克每日一次,空腹)和片剂(60毫克每日一次,空腹;联合治疗时40毫克)剂量不同,适应症不同,禁止相互替代。
口服便利与个体化剂量
每日一次口服,便于长期居家治疗。不同适应症和联合方案采用不同剂量,体现个体化治疗。
综上所述,卡博替尼作为多靶点酪氨酸激酶抑制剂,具有多靶点覆盖、适应症广泛、克服耐药、剂型区分严格的特点,是多种晚期实体瘤的重要靶向治疗选择。
关键词标签:卡博替尼靶向药特点,多靶点抑制剂,甲状腺髓样癌,肾细胞癌,肝细胞癌,分化型甲状腺癌,克服耐药,剂型区分,口服便利,后线治疗
参考资料:https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/cabometyx
