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乌帕替尼(Upadacitinib,商品名为瑞福)是一种高选择性Janus激酶(JAK)抑制剂,通过阻断细胞内引发炎症的信号通路,为多种免疫介导的炎症性疾病提供治疗选择。作为每日一次的口服药物,其用法用量需严格遵循疾病类型、患者年龄及体重等因素进行个体化调整。本文将系统梳理乌帕替尼的适应症、标准用法用量、漏服处理、剂量调整及使用注意事项,为临床合理用药提供参考。
一、适应症与用药人群
乌帕替尼适用于以下疾病的治疗:
1.成人适应症:
中度至重度类风湿关节炎(RA)、活动性银屑病关节炎(PsA)、强直性脊柱炎(AS)、非放射学轴型脊柱关节炎(nr-axSpA),均需对TNF阻断剂治疗反应不佳或不耐受。
巨细胞动脉炎(GCA)、中度至重度溃疡性结肠炎(UC)、中度至重度克罗恩病(CD),同样需TNF阻断剂治疗失败后使用。
2.儿童适应症:
2岁及以上活动性多关节幼年特发性关节炎(pJIA)、2至18岁活动性银屑病关节炎(PsA),需TNF阻断剂治疗无效或不耐受。
使用限制:禁止与其他JAK抑制剂、生物制剂改善病情抗风湿药(DMARDs)或强效免疫抑制剂(如硫唑嘌呤、环孢素)联用。
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二、标准用法用量
1. 成人剂量方案
RA、AS、nr-axSpA、PsA:每日一次,每次15 mg,口服。
特应性皮炎(AD):
12岁及以上且体重≥40 kg:起始剂量15 mg/日;若反应不足,可增至30 mg/日;仍无效则停药,以最低有效剂量维持。
65岁及以上:仅推荐15 mg/日。
UC:
诱导期:45 mg/日,持续8周。
维持期:15 mg/日;难治性或广泛性患者可增至30 mg/日;若30 mg仍无效则停药,优先使用最低维持剂量。
CD:
诱导期:45 mg/日,持续12周。
维持期:15 mg/日;难治性或广泛性患者可增至30 mg/日;若无效则停药,以最低剂量维持反应。
2. 儿童剂量方案
pJIA、PsA(2-18岁):
10 kg≤体重<20 kg:3 mg(3 mL口服溶液),每日两次。
20 kg≤体重<30 kg:4 mg(4 mL口服溶液),每日两次。
体重≥30 kg:6 mg(6 mL口服溶液),每日两次。
注意:口服溶液不可与缓释片剂替代使用。
三、漏服处理与剂量调整
1.漏服补服:
若漏服一次,发现时立即补服;若接近下一次服药时间(如间隔<12小时),则跳过漏服剂量,按原计划服用下一剂。
禁止:单次服用双倍剂量以弥补漏服。
2.剂量调整原则:
剂量递增需基于治疗反应不足,且需评估风险收益比(如感染风险)。
剂量递减或停药需根据疾病活动度、药物耐受性及安全性综合判断。
老年患者(≥65岁)或合并慢性感染、心血管疾病者,优先使用最低有效剂量。
四、使用注意事项
1.感染风险:
治疗前筛查结核、乙肝、丙肝及HIV感染;活动性感染患者禁用。
治疗期间避免接种活疫苗(如麻疹、水痘疫苗),必要时需在用药前完成免疫接种。
2.血液学监测:
定期检测血常规(如淋巴细胞、中性粒细胞计数),尤其是治疗前3个月。
出现严重或持续淋巴细胞减少、中性粒细胞减少时,需暂停用药并评估感染风险。
3.血脂管理:
用药期间可能引发血脂异常(如胆固醇、甘油三酯升高),建议定期监测血脂,必要时启动降脂治疗。
4.肝毒性:
治疗前及治疗期间定期监测肝功能(如ALT、AST),转氨酶升高≥3倍上限时需暂停用药并调整剂量。
5.特殊人群:
轻度肾功能损害(eGFR≥60 mL/min/1.73 m²)无需调整剂量;中重度肾功能损害数据有限,建议谨慎使用。
妊娠期及哺乳期女性禁用,育龄期女性需采取有效避孕措施。
乌帕替尼作为新一代JAK抑制剂,其用法用量需严格遵循疾病类型、患者年龄及体重分层管理。成人剂量以15 mg/日为主,部分疾病(如UC、CD)需短期高剂量诱导;儿童剂量需根据体重精确计算,且口服溶液与片剂不可互换。漏服处理以“不补双倍”为原则,剂量调整需综合评估疗效与安全性。治疗期间需密切监测感染、血液学及肝功能指标,尤其关注老年患者及合并症人群的风险管理。
关键词标签:乌帕替尼、Rinvoq、Upadacitinib、瑞福、用法用量、JAK抑制剂、类风湿关节炎、溃疡性结肠炎、银屑病关节炎、幼年特发性关节炎、剂量调整、漏服处理
参考资料:https://en.wikipedia.org/wiki/Upadacitinib
