400-001-9769
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格索雷塞（Garsorasib，商品名为安方宁）是一种高选择性的KRAS G12C共价抑制剂，通过不可逆地结合KRAS G12C突变蛋白的半胱氨酸残基，将其锁定在失活的GDP结合状态，从而阻断下游信号通路（如RAS-RAF-MEK-ERK和PI3K-AKT-mTOR），抑制肿瘤细胞增殖、存活和迁移。KRAS G12C突变常见于非小细胞肺癌、结直肠癌等实体瘤，传统的化疗或免疫治疗难以直接靶向KRAS突变。格索雷塞通过与突变KRAS蛋白的Switch-II口袋结合，干扰其活化，进而阻止肿瘤生长。该药物需每日两次口服，适用于既往至少接受过一种系统性治疗的KRAS G12C突变型晚期非小细胞肺癌患者。其作用机制具有高度特异性，对野生型KRAS影响较小，因此不良反应相对可控。
参考资料：https://db.yaozh.com/instruct/2186360755527680.html