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贝舒地尔(Belumosudil,商品名为易来克)是一种口服的选择性Rho关联卷曲螺旋蛋白激酶2抑制剂,通过调节免疫失衡,在慢性移植物抗宿主病的治疗中发挥核心作用。
适应症
贝舒地尔适用于治疗对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上慢性移植物抗宿主病患者。慢性移植物抗宿主病是异基因造血干细胞移植后的主要并发症,由供体免疫细胞攻击受体组织引起,可累及皮肤、口腔、眼睛、肝脏、胃肠道、肺脏、关节等多个器官。贝舒地尔用于二线及后线治疗,即患者对糖皮质激素(一线标准治疗)或其他系统治疗(如钙调磷酸酶抑制剂、mTOR抑制剂等)反应不足或不耐受时。
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禁忌症
对贝舒地尔或其任何辅料过敏者禁用。妊娠期女性禁用,因可能对胎儿造成伤害。有生育能力的女性在治疗期间及末次给药后至少4周内需采取有效避孕措施。哺乳期女性建议在治疗期间停止哺乳。严重肝功能损害患者慎用。活动性严重感染患者应避免使用。
治疗效果
贝舒地尔通过抑制ROCK2,调节促炎和促纤维化因子的平衡,同时促进调节性T细胞的恢复,从而控制疾病进展。可改善皮肤、口腔、肝脏、胃肠道等多器官的GVHD症状,如皮疹、口腔干燥、腹泻、肝功能异常等。帮助减少对糖皮质激素的依赖,降低长期使用激素带来的副作用。口服给药每日一次200毫克,便于长期居家治疗。
综上所述,贝舒地尔主要适用于对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上慢性移植物抗宿主病患者,通过靶向ROCK2发挥治疗作用。
关键词标签:贝舒地尔适应症,belumosudil治疗范围,慢性移植物抗宿主病,GVHD,ROCK2抑制剂,后线治疗,激素难治性,多器官症状,糖皮质激素减量,口服靶向药
参考资料:https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/rezurock
