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布伦索替布(BRENSOCATIB)-BRINSUPRI的作用机制是怎样的?

布伦索替布(Brensocatib,商品名为Brinsupri)是一种口服的二肽基肽酶-1抑制剂,通过抑制中性粒细胞丝氨酸蛋白酶(如中性粒细胞弹性蛋白酶、蛋白酶-3和组织蛋白酶-G)的活化来发挥作用。在非囊性纤维化支气管扩张症等慢性肺部疾病中,中性粒细胞过度聚集并释放活性丝氨酸蛋白酶,导致气道结构损伤、黏液分泌增加和炎症持续。DPP-1是这些蛋白酶在骨髓中性粒细胞前体中活化的关键酶。布伦索替布通过选择性抑制DPP-1,减少活化的丝氨酸蛋白酶从成熟中性粒细胞释放,从而减轻气道炎症、保护纤毛功能、减少支气管壁破坏,并降低感染风险。与直接抑制弹性蛋白酶不同,布伦索替布靶向上游活化过程,具有更广谱的抗炎效果。该机制有助于延缓疾病进展,减少急性加重次数。

 

参考资料:https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/brinsupri

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