【药品基本信息】
通用名称：艾伏尼布、依维替尼

英文名称：Ivosidenib
商品名称：拓舒沃、Tibsovo

【适应症】
本品是一种异柠檬酸脱氢酶-1 (IDH1) 抑制剂，适用于携带易感IDH1突变的且患有以下疾病的患者：

1.新诊断的急性髓性白血病（AML）：与阿扎胞苷联合或单药治疗75岁或以上新诊断的急性髓性白血病成年患者，或因合并症不能使用强化诱导化疗的患者。

2.复发性或难治性急性髓性白血病：复发或难治性急性髓细胞性白血病（AML）成年患者。

3.复发性或难治性骨髓增生异常综合征 (MDS)：用于治疗患有复发性或难治性骨髓增生异常综合征的成年患者。

4.局部晚期或转移性胆管癌：先前接受过治疗的局部晚期或转移性胆管癌患者。

【用法用量】
口服500mg，每日1次，可与或不与食物同服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。建议避免高脂饮食，以免影响药物吸收。

【药理作用】
艾伏尼布通过抑制异柠檬酸脱氢酶-1 (IDH1) 的活性，阻断其催化异柠檬酸转化为α-酮戊二酸的过程，进而减少肿瘤细胞内2-羟基戊二酸（2-HG）的积累。2-HG的积累被认为与肿瘤细胞的增殖和分化受阻有关。因此，艾伏尼布通过降低2-HG水平，恢复肿瘤细胞的正常分化，从而发挥抗肿瘤作用。

【不良反应】
艾伏尼布治疗过程中可能出现的不良反应包括：

1.疲劳

2.恶心

3.腹泻

4.关节痛

5.食欲减退

6.肝功能异常

其中，肝功能异常是需要特别关注的严重不良反应。用药期间应定期监测肝功能，如出现皮肤或眼白发黄等症状应立即就医。大多数不良反应可通过剂量调整或对症治疗得到控制。

【药物相互作用】
艾伏尼布与某些药物可能产生重要相互作用：

1.CYP3A4强效抑制剂可能显著增加艾伏尼布的血药浓度。

2.CYP3A4强效诱导剂可能降低艾伏尼布的血药浓度。

3.胃酸抑制剂可能减少艾伏尼布的吸收。

4.可能延长QT间期的药物合用时需谨慎。

患者在服用艾伏尼布期间如需使用其他药物，包括非处方药和中药，应提前咨询医生或药师，避免潜在的药物相互作用影响疗效或增加不良反应风险。

【特殊人群用药】

1.肝功能不全患者：中度肝功能损害患者应谨慎使用，重度肝功能损害患者禁用。

2.肾功能不全患者：轻中度肾功能损害患者无需调整剂量，重度肾功能损害患者需谨慎使用。

3.老年人：65岁以上老年患者无需调整剂量。

4.儿童：安全性和有效性尚未确立。

5.孕妇：可能对胎儿造成伤害，育龄期女性治疗期间及停药后一段时间内应采取有效避孕措施。

6.哺乳期妇女：应停止哺乳或停止用药。

【储存条件】
艾伏尼布应储存在30°C以下的干燥环境中，避免阳光直射。保持药品在原包装中，防止受潮。请将药品放在儿童接触不到的地方。过期药品应按照当地规定妥善处理，不可随意丢弃。

【注意事项】

1.治疗前应评估患者的基础血压和肝功能。

2.治疗期间定期监测血压、肝功能、甲状腺功能和心电图。

3.出现严重腹泻或呕吐时应及时就医，避免脱水。

4.手术前应暂停用药，具体暂停时间需遵医嘱，以减少伤口愈合问题。

5.育龄期患者应采取可靠避孕措施。

6.避免食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁，可能影响药物代谢。

7.严格遵医嘱用药，不可自行调整剂量或停药。

艾伏尼布作为针对IDH1突变肿瘤的重要治疗选择，为患者提供了新的治疗希望。患者在使用过程中应密切配合医生的治疗监测计划，及时报告任何不适症状，以获得最佳的治疗效果。

参考资料：https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/tibsovo