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曲格列汀(Trelagliptin)的作用机制是什么?

曲格列汀(Trelagliptin,商品名为Zafatek)是一种二肽基肽酶-4抑制剂,通过抑制DPP-4酶的活性来发挥降糖作用。DPP-4是一种能够快速降解体内肠促胰岛素激素(如胰高血糖素样肽-1和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽)的酶。肠促胰岛素激素在进餐后释放,能够促进胰岛β细胞分泌胰岛素,同时抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素,从而维持血糖稳定。曲格列汀通过选择性、可逆性地抑制DPP-4,使活性肠促胰岛素激素水平升高,并延长其作用时间。当血糖升高时,这些激素能够刺激胰岛素分泌,抑制胰高血糖素释放,从而改善血糖控制。这种作用机制是葡萄糖依赖性的,即在血糖正常时刺激胰岛素分泌的作用较弱,因此单独使用引起低血糖的风险较低。

 

参考资料:https://www.kegg.jp/medicus-bin/japic_med?japic_code=00068251

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