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布加替尼/布格替尼(安伯瑞)属于第几代ALK抑制剂?与克唑替尼有何不同?

布加替尼/布格替尼(Brigatinib)属于第二代ALK抑制剂,与第一代药物克唑替尼在多个方面存在显著差异。首先,作用靶点和效力不同:布加替尼对ALK的抑制作用更强,且对多种克唑替尼耐药突变仍有效。其次,脑转移疗效不同:布加替尼具有更高的血脑屏障穿透性,对脑转移灶的控制能力更强。第三,不良反应谱不同:克唑替尼常见的不良反应包括视觉障碍、胃肠道反应和肝功能异常;而布加替尼的常见副作用包括间质性肺病、高血压、心动过缓、恶心、腹泻等。第四,用药方案不同:克唑替尼为每日两次250mg;布加替尼采用剂量递增方案,前7天每日90mg,耐受后增至每日180mg维持。两者不可互换,具体选择需由医生根据患者情况决定。

 

参考资料:https://seer.cancer.gov/oncologytoolbox/canmed/hcpcs/961/

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